Pazopanib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Pazopanib là một chất ức chế phân tử nhỏ của nhiều protein tyrosine kinase với hoạt tính chống ung thư tiềm năng. Nó được phát triển bởi GlaxoSmithKline và được FDA chấp thuận vào ngày 19 tháng 10 năm 2009.

Dược động học:

Pazopanib là một chất ức chế tyrosine kinase đa mục tiêu thế hệ thứ hai chống lại thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu-1, -2, và -3, thụ thể-yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu, và c-kit. Các mục tiêu thụ thể này là một phần của con đường tạo mạch tạo điều kiện cho sự hình thành mạch máu khối u cho sự sống và phát triển của khối u.

Dược lực học:

Pazopanib là một indazolylpyrimidine tổng hợp và đạt nồng độ trạng thái ổn định> 15 g / ml. Nồng độ này đủ cao để quan sát sự ức chế tối đa phosphoryl hóa VEGFR2 và một số hoạt động chống khối u (nồng độ cần thiết để ức chế thụ thể là 0,01 - 0,084 μmol / L). Giảm lưu lượng máu khối u, tăng apoptosis khối u, ức chế tăng trưởng khối u, giảm áp lực dịch kẽ khối u và thiếu oxy trong các tế bào ung thư có thể được quan sát thấy ở những bệnh nhân đang điều trị.