Banoxantrone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Banoxantrone là một loại thuốc sinh học có tính chọn lọc cao được kích hoạt và ưu tiên độc hại đối với các tế bào thiếu oxy trong các khối u. Nó đã được chứng minh là có tác dụng hiệp đồng với bức xạ phân đoạn để làm chậm đáng kể sự phát triển của khối u so với sử dụng banoxantrone hoặc xạ trị đơn thuần. Banoxantrone cũng có hiệu quả trong các mô hình khối u khi dùng kết hợp với cisplatin hoặc chemoradiation. (PMID: 10864207)

Dược động học:

Banoxantrone (chính thức được gọi là AQ4N) được chuyển đổi tốt hơn và không thể đảo ngược thành AQ4, dạng độc tế bào của nó, trong các tế bào khối u thiếu oxy nơi nó vẫn còn cục bộ. Khi các tế bào oxy xung quanh bị tiêu diệt bởi xạ trị hoặc hóa trị liệu đưa các tế bào không hoạt động có chứa AQ4 này đến gần nguồn oxy hơn, chúng sẽ được tái tạo lại, cố gắng tiếp tục sao chép và, ở trạng thái này, bị AQ4 giết chết thông qua sự can thiệp DNA mạnh và ức chế topoisomerase II. .

Dược lực học:

AQ4N được thiết kế hợp lý để có hoạt động chống khối u sau khi giảm sinh bằng cytochrom P450 thành AQ4, một chất ức chế DNA topoisomerase II hoạt động. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chứng minh AQ4N chọn lọc nhắm mục tiêu các mô bạch huyết và các mô khối u thiếu oxy.