Nicotinamide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nicotinamide.

Loại thuốc

Thuốc dinh dưỡng, vitamin nhóm B (vitamin B3, vitamin PP).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg và 500 mg.
• Kem, gel 4% (30 g).

Dược động học:

Hấp thu

Nicotinamide được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Mức độ hấp thu qua da của nicotinamide, ngay cả sau khi thoa lên vùng da mụn bị viêm và vỡ, rất thấp so với liều uống.

Phân bố

Nicotinamide được phân bố rộng khắp vào các mô cơ thể, acid nicotinic có trong sữa người.

Chuyển hóa

Nicotinamide chuyển hóa ở gan thành N-methylnicotinamide, các dẫn chất 2-pyridon và 4-pyridon, đồng thời còn tạo thành nicotinuric.

Thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc khoảng 45 phút. Sau khi dùng nicotinamide với liều thông thường, chỉ có một lượng nhỏ nicotinamide bài tiết vào nước tiểu ở dạng không biến đổi; tuy nhiên khi dùng liều lớn thì lượng thuốc bài tiết dưới dạng không biến đổi sẽ tăng lên.

Dược lực học:

Nicotinamide và acid nicotinic là vitamin nhóm B, tan trong nước. Trong cơ thể, nicotinamide được tạo thành từ acid nicotinic. Thêm vào đó, một phần tryptophan trong thức ăn được oxy hóa tạo thành acid nicotinic và sau đó thành nicotinamide.

Nicotinamide chuyển thành nicotinamide adenin dinucleotid (NAD) và nicotinamide adenin dinucleotid phosphat (NADP). NAD và NADP là các coenzym có vai trò sống còn trong chuyển hóa, chúng là chất xúc tác phản ứng oxy hóa - khử cần thiết cho hô hấp tế bào, phân giải glycogen và chuyển hóa lipid. Trong các phản ứng đó các coenzym này có tác dụng như những phân tử vận chuyển hydro.

Nhu cầu hàng ngày của cơ thể khoảng từ 15 - 20 mg acid nicotinic. 60 mg tryptophan thức ăn cho tương ứng khoảng 1 mg acid nicotinic, vì vậy nếu bữa ăn đầy đủ protein đã đáp ứng được nhu cầu, chỉ cần rất ít từ nguồn vitamin. Acid nicotinic thường bị mất rất ít trong quá trình nấu nướng.

Nicotinamide và acid nicotinic có trong nhiều thực phẩm như nấm men, thịt, cá, khoai tây, đậu và các hạt ngũ cốc; tuy nhiên, một số lượng nhỏ vitamin này trong ngũ cốc tồn tại ở dạng khó hấp thu. Nicotinamide và acid nicotinic có trên thị trường là những chế phẩm được tổng hợp bằng hóa học.

Bổ sung nicotinamide vào khẩu phần ăn: Khi khẩu phần ăn thiếu nicotinamide, ví dụ như trong ngũ cốc và chế độ ăn thiếu protein có thể dẫn đến thiếu hụt nicotinamide cho cơ thể. Trong trường hợp đó và trong trường hợp tăng nhu cầu về nicotinamide, như ở bệnh cường tuyến giáp, đái tháo đường, xơ gan, trong thời gian mang thai và cho con bú (nhưng những người này hiếm khi thiếu hụt nicotinamide), có thể cần thiết phải bổ sung nicotinamide.

Bệnh pellagra: Thiếu nicotinamide có thể gây ra bệnh pellagra, do khẩu phần ăn thiếu nicotinamide hay do điều trị bằng isoniazid, hoặc do giảm chuyển hóa tryptophan thành acid nicotinic trong bệnh Hartnup, hoặc do u ác tính vì các u này cần sử dụng một lượng lớn tryptophan để tổng hợp 5-hydroxytryptophan và 5-hydroxytryptamin.

Thiếu nicotinamide có thể xảy ra cùng với sự thiếu các vitamin phức hợp B khác.

Các cơ quan bị ảnh hưởng chủ yếu do thiếu hụt nicotinamide là đường tiêu hóa, da và hệ TKTW, với các triệu chứng như: Tiêu chảy, đau bụng, viêm lưỡi, viêm miệng, chán ăn, đau đầu, ngủ lịm, tâm thần. Dùng nicotinamide hoặc acid nicotinic sẽ làm mất các triệu chứng do thiếu hụt gây ra. Tuy nhiên nicotinamide được ưa dùng hơn vì không có tác dụng phụ gây giãn mạch.

Những triệu chứng đỏ và sưng lưỡi ở người bị bệnh pellagra sẽ hết trong vòng 24 - 72 giờ sau khi dùng nicotinamide. Triệu chứng tâm thần, nhiễm khuẩn miệng và các màng nhày khác sẽ hết nhanh chóng. Triệu chứng ở đường tiêu hóa sẽ hết trong vòng 24 giờ.

Liều cao acid nicotinic làm giảm bài tiết acid uric và giảm dung nạp glucose.

Acid nicotinic gây giải phóng histamin, dẫn đến tăng nhu động dạ dày và tăng tiết acid; thuốc còn hoạt hóa hệ phân hủy fibrin.