Laromustine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

VNP40101M là một tác nhân kiềm hóa mới đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh bạch cầu, ung thư hạch, ung thư phổi, ung thư ruột non và hội chứng Myelodysplastic, trong số những người khác.

Dược động học:

VNP40101M là một phân tử nhỏ hoạt động bằng cách làm hỏng DNA. Nó giải phóng tác nhân chloroethylating DNA 90CE sau khi đi vào dòng máu. 90CE chloroethylates vị trí O6 của dư lượng guanine, cuối cùng dẫn đến một liên kết ngang DNA giữa các thương hiệu. Liên kết ngang DNA giữa các thương hiệu rất khó sửa chữa và gây độc cho tế bào. VNP40101M cho thấy phổ hoạt động chống ung thư trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, bao gồm hoạt động trong các dòng tế bào được chọn lọc chống lại các tác nhân kiềm hóa khác như BCNU, cyclophosphamide và melphalan. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, Cloretazine (VNP40101M) đã được kết hợp với các chất chống ung thư khác như cytarabine (Ara-C). Ngoài ra, Cloretazine (VNP40101M) hoặc chất chuyển hóa của nó, đã được chứng minh là có khả năng vượt qua hàng rào máu não trong các mô hình tiền lâm sàng.

Dược lực học: