Zonisamide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Zonisamide 

Loại thuốc

Thuốc chống động kinh

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng 25, 50, 100 mg.

Hỗn dịch uống 20 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc Zonisamide được hấp thu gần như hoàn toàn sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2-5 giờ sau khi dùng thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước tính khoảng 100% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, mặc dù nồng độ đỉnh trong huyết tương có thể bị trì hoãn. Nồng độ thuốc đạt trạng thái ổn định sau 13 ngày. 

Phân bố

Zonisamide liên kết với protein huyết tương ở người khoảng 40 - 50%, các nghiên cứu cho thấy điều này không bị ảnh hưởng bởi sự hiện diện của các thuốc chống động kinh khác (phenytoin, phenobarbitone, carbamazepine, natri valproate). Zonisamide được phân phối rộng rãi đến các mô, thể tích phân bố biểu kiến ​​khoảng 1,1 - 1,7 L/ kg ở người lớn. 

Chuyển hóa

Thuốc Zonisamide được chuyển hóa chủ yếu thông qua sự phân cắt khử vòng benzisoxazole bởi CYP3A4 để tạo thành 2-sulphamoylacetylphenol (SMAP) và một phần nhỏ được chuyển hóa thông qua quá trình N-acetyl hóa. Zonisamide và SMAP cũng được chuyển hóa thông qua quá trình glucuronid hóa. 

Thải trừ

Độ thanh thải của thuốc Zonisamide ở trạng thái ổn định sau khi uống khoảng 0,7 L/h và thời gian bán thải khoảng 60 giờ khi không có chất cảm ứng CYP3A4. Zonisamide và các chất chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu.

Độ thanh thải ở thận của thuốc zonisamide tương đối thấp (khoảng 3,5 ml/ phút), khoảng 15 - 30% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi.

Dược lực học:

Zonisamide là một dẫn xuất benzisoxazole, là một loại thuốc chống động kinh với hoạt tính anhydrase carbonic yếu. 

Cơ chế hoạt động của zonisamide vẫn chưa được nghiên cứu đầy đủ. Thuốc Zonisamide tác động trên các kênh natri và canxi nhạy cảm với điện thế, do đó làm gián đoạn quá trình kích hoạt đồng bộ của tế bào thần kinh, làm giảm sự lan truyền của các cơn động kinh và ngăn chặn cơn động kinh tiếp theo. Zonisamide cũng có tác dụng điều biến ức chế tế bào thần kinh qua trung gian GABA.