Benzocaine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Benzocaine (Benzocain)

Loại thuốc

Thuốc gây tê cục bộ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén ngậm phối hợp: 

• Tyrothricin 0,5 mg; Benzalkonium clorid 1,0 mg; Benzocaine 1,5 mg.

• Dextromethorphan HBr 5mg; Benzocaine 7,5mg.

• Tyrothricin 1,0 mg; Benzocaine 5,0 mg.

Dạng cream: 3%, 7.5%, 10%, 20%

Dạng gel: 6,3 %, 7,5 %, 10 %, 20 %.

Dạng lỏng: 5%, 6,3 %, 7,5 %, 10 %, 20 %.

Dạng thuốc mỡ: 7.5%, 10%, 20%.

Dạng xịt miệng: 5%

Viên ngậm: 3 mg, 4 mg, 6 mg, 15 mg.

Dung dịch nhỏ tai: 20%.

Dược động học:

Hấp thu

Benzocaine có thể hấp thu nhanh chóng qua màng nhầy và vùng da bị tổn thuơng.

Phân bố

Benzocaine liên kết với cả albumin huyết thanh và alpha-1-acid glycoprotein.

Chuyển hóa

Benzocaine có thể bị chuyển hoá qua 3 phản ứng:  (1) thủy phân ester tạo thành acid 4-aminobenzoic, (2) acetyl hóa tạo thành acetylbenzocaine, (3) N-hydroxyl hóa tạo thành benzocain hydroxide. Sau đó Acid 4-aminobenzoic bị acetyl hóa tạo thành acid 4-acetaminobenzoic. Ngoài ra acid 4-acetaminobenzoic cũng là sản phẩm của phản ứng thuỷ phân ester  acetylbenzocaine.

Thải trừ

Benzocaine được thải trừ qua nước tiểu ở dạng chất chuyển hóa.

Dược lực học:

Benzocaine là chất gây tê cục bộ cấu trúc ester.

Benzocaine có tác dụng ức chế thuận nghịch sự khử cực của màng tế bào thần kinh và sự trao đổi ion, dẫn đến ngăn cản quá trình khử cực màng tế bào và làm nghẽn sự truyền xung động thần kinh cảm giác gần vị trí bôi thuốc.