Etonogestrel

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Etonogestrel

Loại thuốc

Thuốc tránh thai tổng hợp loại progestin.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Que cấy dưới da etonogestrel 68 mg.
• Vòng đặt âm đạo etonogestrel/ ethinylestradiol: 120 μg/ 15 μg/ 24 giờ.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi cấy/đặt vòng, etonogestrel nhanh chóng được hấp thu vào hệ tuần hoàn. Nồng độ ức chế sự rụng trứng đạt được trong vòng 1 ngày. Nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được từ 1 đến 13 ngày.

Tốc độ phóng thích thuốc của que cấy giảm theo thời gian. Kết quả là nồng độ thuốc trong huyết thanh giảm nhanh trong vài tháng đầu.

Phân bố

Khoảng 95,5-99% etonogestrel gắn với protein trong huyết thanh, chủ yếu là albumin (66%) và một phần ít hơn là globulin gắn kết với nội tiết sinh dục (32%). 

Thể tích phân phối trung ương và toàn bộ theo thứ tự là 27 Iít và 220 Iít, và hầu như không thay đổi trong thời gian.

Chuyển hóa

Etonogestrel bị hydroxyl hóa và bị khử. Các chất chuyển hóa được liên hợp thành dạng sulfate và glucuronide.

Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch etonogestrel, thời gian bán thải trung bình khoảng 25 giờ và độ thanh thải huyết thanh khoảng 7,5 L/giờ. Độ thanh thải và thời gian bán thải luôn hằng định trong thời gian dùng thuốc.

Etonogestrel và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua nước tiểu và phân (tỷ lệ 1,5:1).

Dược lực học:

Etonogestrel là chất chuyển hóa sinh học có hoạt tính của desogestrel, một progestogen được dùng rộng rãi trong thuốc tránh thai dạng uống.

Thuốc có nguồn gốc từ 19-nortestosterone và có ái lực gắn kết mạnh với những thụ thể progesterone tại các cơ quan đích. Hiệu quả tránh thai chủ yếu qua tác dụng ức chế rụng trứng. Không thấy rụng trứng trong hai năm đầu sử dụng que cấy và rất hiếm xảy ra trong năm thứ ba.

Ngoài tác dụng ức chế rụng trứng, etonogestrel cũng làm thay đổi chất nhầy cổ tử cung gây cản trở sự di chuyển của tinh trùng và ức chế sự tăng sinh nội mạc tử cung.

Tác dụng tránh thai của etonogestrel có thể mất đi nhanh chóng sau khi rút que cấy, thể hiện qua việc kinh nguyệt trở về bình thường. Mặc dù etonogestrel ức chế sự rụng trứng nhưng hoạt động của buồng trứng không bị ức chế hoàn toàn. Nồng độ trung bình của estradiol vẫn cao hơn nồng độ giai đoạn nang noãn sớm. 

Những người dùng etonogestrel ít bị đau bụng kinh hơn.