Odanacatib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Odanacatib là một chất ức chế cathepsin K ban đầu được phát triển là Merck & Co như một phương pháp điều trị mới cho bệnh loãng xương [A19388]. Thuốc đã được đưa vào thử nghiệm pha III trước khi bị bỏ rơi do đột quỵ tăng.

Dược động học:

Odanacatib ức chế cathepsin K, có khả năng bằng cách liên kết với vị trí hoạt động của nó [A19398]. Cathepsin K là một enzyme protease cystein được tiết ra bởi các nguyên bào xương [A19394]. Cathepsin K chịu trách nhiệm cho sự phân hủy collagen trong ma trận xương như là một phần của sự tái hấp thu xương. Sự ức chế enzyme này dẫn đến giảm khả năng tái hấp thu xương mà không ảnh hưởng đến sự lắng đọng xương dẫn đến tăng mật độ xương. Mật độ khoáng xương tăng lên này củng cố xương dẫn đến gãy xương ít hơn trong bệnh loãng xương.

Dược lực học:

Tăng mật độ khoáng xương và giảm nguy cơ gãy xương trong bệnh loãng xương [A19389].