Zimelidine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Zimelidine đã bị cấm trên toàn thế giới do nghiêm trọng, đôi khi gây tử vong, các trường hợp bệnh lý thần kinh trung ương và / hoặc ngoại biên được gọi là hội chứng Guillain-Barré và do phản ứng quá mẫn đặc biệt liên quan đến nhiều cơ quan bao gồm exanthema da, triệu chứng giống cúm, viêm khớp và đôi khi là bệnh bạch cầu . Ngoài ra, zimelidine đã bị buộc tội gây ra sự gia tăng ý tưởng tự tử và / hoặc cố gắng ở những bệnh nhân trầm cảm. Sau lệnh cấm, nó đã được thành công bởi fluvoxamine và fluoxetine (có nguồn gốc từ thuốc kháng histamine diphenhydramine) theo thứ tự đó và các SSRI khác.

Dược động học:

Các hành động chống trầm cảm của zimelidine được cho là có liên quan đến sự ức chế sự hấp thu tế bào thần kinh của CNS đối với serotonin. Zimelidine ngăn chặn sự tái hấp thu serotonin tại bơm tái hấp thu serotonin của màng tế bào thần kinh, tăng cường hoạt động của serotonin trên chất tự động 5HT1A. SSRIs liên kết với ái lực với các thụ thể histamine, acetylcholine và norepinephrine ít hơn đáng kể so với các thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Dược lực học:

Zimelidine là thuốc chống trầm cảm tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI) đầu tiên trên thị trường. Nó là một pyridylallylamine, có cấu trúc khác với các thuốc chống trầm cảm khác.