Aprobarbital

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Aprobarbital là một dẫn xuất barbiturat được tổng hợp vào những năm 1920 bởi Ernst Preiswerk. Nó có đặc tính an thần, thôi miên và chống co giật, và được sử dụng chủ yếu để điều trị chứng mất ngủ. Aprobarbital chưa bao giờ được sử dụng rộng rãi như các dẫn xuất barbiturat phổ biến hơn như phenobarbital và hiện nay hiếm khi được kê đơn.

Dược động học:

Aprobarbital (giống như tất cả các barbiturat) hoạt động bằng cách liên kết với thụ thể GABAA ở đơn vị phụ alpha hoặc beta. Đây là các trang web ràng buộc khác với chính GABA và cũng khác biệt với các trang web liên kết với benzodiazepine. Giống như các thuốc benzodiazepin, barbiturat làm tăng tác dụng của GABA tại thụ thể này. Liên kết với thụ thể GABAA này làm giảm sức đề kháng đầu vào, làm giảm sự bùng nổ và bắn thuốc bổ, đặc biệt là trong các tế bào thần kinh ventrobasal và intralaminar, đồng thời tăng thời gian nổ và độ dẫn trung bình tại các kênh clorua riêng lẻ; điều này làm tăng cả biên độ và thời gian phân rã của dòng chảy sau synap ức chế. Ngoài hiệu ứng GABA-ergic này, barbiturat cũng chặn thụ thể AMPA, một phân nhóm của thụ thể glutamate. Glutamate là chất dẫn truyền thần kinh kích thích chính trong CNS động vật có vú. Aprobarbital cũng xuất hiện để liên kết các thụ thể acetylcholine thần kinh nicotinic.

Dược lực học: