Bromfenac
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Bromfenac natri sesquihydrate.
Loại thuốc
Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch nhỏ mắt 0.09% - 1 ml dung dịch chứa 0,9 mg bromfenac (dưới dạng natri sesquihydrate) – chai 5 ml.
Dược động học:
Hấp thu
Bromfenac thấm hiệu quả vào giác mạc của bệnh nhân đục thủy tinh thể: Một liều duy nhất dẫn đến nồng độ thủy dịch đỉnh trung bình là 79 ± 68 ng / ml ở 150-180 phút sau khi dùng thuốc. Nồng độ được duy trì trong 12 giờ trong thủy dịch với mức có thể đo được lên đến 24 giờ trong các mô mắt chính bao gồm cả võng mạc. Sau khi dùng hai lần mỗi ngày với thuốc nhỏ mắt bromfenac, nồng độ trong huyết tương không thể định lượng được.
Phân bố
Bromfenac liên kết cao với protein huyết tương. Trong ống nghiệm, 99.8% liên kết với protein trong huyết tương người.
Chuyển hóa
Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng bromfenac được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9, không có ở cả thể mi và võng mạc / màng mạch và mức độ enzyme này trong giác mạc nhỏ hơn 1% so với mức độ ở gan tương ứng.
Thải trừ
Sau khi nhỏ mắt, thời gian bán thải của bromfenac trong thủy dịch là 1,4 giờ cho thấy sự đào thải nhanh chóng.
Sau khi uống 14C-bromfenac cho người tình nguyện khỏe mạnh, bài tiết qua nước tiểu được coi là con đường chính của bài tiết phóng xạ, chiếm khoảng 82% trong khi bài tiết qua phân chiếm khoảng 13% liều dùng.
Dược lực học:
Bromfenac là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính chống viêm được cho là do khả năng ngăn chặn sự tổng hợp prostaglandin bằng cách ức chế chủ yếu cyclooxygenase 2 (COX-2). Cyclooxygenase 1 (COX-1) chỉ bị ức chế ở một mức độ nhỏ.
Xem thêm
Tetrodotoxin là một chất độc thần kinh cực mạnh được tìm thấy chủ yếu trong gan và các cơ quan sinh dục (tuyến sinh dục) của một số loài cá, chẳng hạn như cá nóc, cá cầu và cá cóc (thuộc họ Tetraodontiformes) và ở một số loài lưỡng cư, bạch tuộc và động vật có vỏ. Ngộ độc ở người xảy ra khi thịt và/ hoặc nội tạng của cá được chế biến và ăn không đúng cách. Tetrodotoxin tác động vào việc truyền tín hiệu từ dây thần kinh đến cơ và gây tê liệt cơ thể. Ngộ độc tetrodotoxin có thể gây tử vong.
Tetrodotoxin là gì?
Tetrodotoxin có tên hóa học là aminoperhydroquinazoline, là chất độc chủ yếu được tìm thấy trong gan và buồng trứng của các loài cá thuộc bộ tetraodontiformes. Chất độc gây dị cảm và tê liệt do can thiệp vào dẫn truyền thần kinh cơ. Tetrodotoxin đang được Wex Pharmaceuticals nghiên cứu để điều trị cơn đau mãn tính ở bệnh nhân ung thư giai đoạn cuối cũng như để điều trị nghiện opioid.
Tetrodotoxin phân bố ở một số cơ quan của động vật như:
- Cá nóc: Có ở tất cả các mô của cá nóc, đặc biệt ở gan, buồng trứng, tinh hoàn, lá lách, túi mật. Mức độ phân bố của tetrodotoxinkhác nhau giữa các loài cá nóc, cá nóc sống ở vùng nước lợ và nước ngọt, độc tính trên da cao hơn ở các loài sống ở biển. Ngộ độc cá nóc là ngộ độc khá phổ biến.
- Sa giông: Tìm thấy chủ yếu ở da của sa giông.
- Ếch: Da là mô độc chính ở ếch. Độc tính cao nhất ở da, sau đó là gan và buồng trứng.
- Các sinh vật khác: Được tìm thấy trong da cá bống cát, bạch tuộc vòng xanh và một số loài mực.
Điều chế sản xuất Tetrodotoxin
Tetrodotoxin có thể chiết xuất tự nhiên từ một số loài cá, như cá nóc, cá cầu và cá cóc (thuộc họ Tetraodontiformes) và ở một số loài lưỡng cư, bạch tuộc và động vật có vỏ.
Ngoài ra, hiện nay các nhà khoa học đã tổng hợp được tetrodotoxin từ glucose, quinone hoặc carbohydrate.
Cơ chế hoạt động
Tetrodotoxin là một chất chẹn kênh natri. Liên kết của tetrodotoxin với kênh natri ngăn cản sự khuếch tán của các ion natri qua các kênh natri. Điều này ức chế quá trình khử cực và lan truyền điện thế hoạt động trong tế bào thần kinh dẫn đến mất cảm giác. Sự biến đổi sinh học của tetrodotoxin bên trong cơ thể người hoặc động vật có vú vẫn chưa được nghiên cứu rộng rãi.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Chlorambucil (Chlorambucil)
Loại thuốc
Thuốc chống ung thư, nhóm alkyl hóa, dẫn chất mù tạc nitrogen (nitrogen mustard)
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén hoặc viên bao đường: 2mg
Sản phẩm liên quan