Alpelisib đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu về điều trị và khoa học cơ bản về Neoplasms, Khối u rắn, Ung thư BỆNH, GIST 3, và Ung thư trực tràng, trong số những người khác.

Chiết xuất dị ứng củ cải được sử dụng trong thử nghiệm gây dị ứng.

Chất ức chế thuận nghịch có thể đảo ngược của phenylethanolamine N-methyltransferase.

Hoa lô hội là một chiết xuất thực vật / thực vật được sử dụng trong một số sản phẩm OTC (không kê đơn). Nó không phải là một loại thuốc được phê duyệt.

Một steroid androgenic hoạt tính 17-alkylated. Một loại thuốc lịch IV ở Canada.

Albumin-interferon alpha (Bologferon) là một dạng mới, tác dụng dài của interferon alpha. Interferon alpha tái tổ hợp được chấp thuận để điều trị viêm gan C, viêm gan B và một loạt các bệnh ung thư. Khoa học bộ gen người đã sửa đổi interferon alpha để cải thiện tính chất dược lý của nó bằng cách sử dụng công nghệ hợp hạch albumin độc quyền của công ty. Khoa học bộ gen người đang phát triển Bologferon như một phương pháp điều trị tiềm năng cho bệnh viêm gan mạn tính C. Loại thuốc này đang được nghiên cứu như là một phương pháp thay thế cho pegylated IFN-α-2a để điều trị viêm gan C. Đáp lại phán quyết của FDA, Novartis và Khoa học bộ gen người vào ngày 5 tháng 10 năm 2010, họ đã ngừng phát triển loại thuốc này.

Ceramide NP là một phân tử lipid được bao gồm trong một nhóm các phân tử lipid được gọi là ceramides. Ceramides là thành phần lipid chính trong lớp sừng của da người. Ceramide 3 bao gồm một xương sống phytosphingosine N-acylated với một axit béo bão hòa (axit stearic) [A27233]. Nó được sử dụng rộng rãi như một loại kem dưỡng ẩm trong các sản phẩm mỹ phẩm và cá nhân khác nhau. Cùng với ceramide 1, chúng giúp cải thiện chức năng hàng rào bảo vệ da ở người [A27232, A27233].

Biguanide là thuốc gì?

Biguanide là nhóm thuốc dùng để điều trị đái tháo đường tuýp 2 hoạt động thông qua việc giảm sản xuất glucose ở gan, giảm đề kháng insulin và giảm lượng đường hấp thu qua ruột.

Nhóm biguanide bao gồm metformin, buformin và phenformin. Buformin và phenformin hiện không còn được sử dụng vì làm tăng nguy cơ toan chuyển hóa do acid lactic. Hiện tại, metformin là biguanide duy nhất có mặt trên thị trường.

Metformin là thuốc chọn lựa đầu tay cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 (nghĩa là thuốc được sử dụng đầu tiên trên bệnh nhân đái tháo đường type 2 khi không thể kiểm soát đường huyết chỉ bằng chế độ ăn và tập thể dục). Thuốc có thể sử dụng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các nhóm thuốc điều trị đái tháo đường khác.

Điều chế sản xuất Biguanide

Hiện tại trên thị trường, metformin được điều chế và lưu hành dưới các dạng:

• Viên nén giải phóng tức thì.

• Viên nén phóng thích kéo dài.

• Gói bột uống.

• Dung dịch uống.

Cơ chế hoạt động

Metformin kích hoạt protein kinase được hoạt hóa bởi AMP (AMP- activated protein kinase AMPK), liên quan đến kích thích hấp thu glucose ở cơ xương và làm giảm quá trình tân tạo glucose ở gan.

Ngoài ra, metformin còn kích thích tiết GLP-1 và giúp tăng tiêu thụ glucose tại ruột.

 

Một chất chủ vận histamine H2 được sử dụng lâm sàng để kiểm tra chức năng bài tiết dạ dày.

Boceprevir là thuốc kháng vi-rút tác dụng trực tiếp được sử dụng như một phần của liệu pháp phối hợp để điều trị Viêm gan C mãn tính, một bệnh gan nhiễm trùng do nhiễm vi-rút Viêm gan C (HCV). HCV là một loại virus RNA đơn chuỗi được phân loại thành chín kiểu gen riêng biệt, với kiểu gen 1 là phổ biến nhất ở Hoa Kỳ và ảnh hưởng đến 72% của tất cả các bệnh nhân HCV mạn tính [L852]. Các lựa chọn điều trị cho Viêm gan C mãn tính đã tiến triển đáng kể kể từ năm 2011, với sự phát triển của Thuốc chống siêu vi trực tiếp (DAA) như Boceprevir. Boceprevir là chất ức chế NS3 / 4A, enzyme protease serine, được mã hóa bởi kiểu gen HCV 1 và 4 [tổng hợp]. Những enzyme này rất cần thiết cho sự nhân lên của virus và phục vụ để phân cắt polyprotein được mã hóa thành các protein trưởng thành như NS4A, NS4B, NS5A và NS5B [Nhãn FDA]. Rào cản về khả năng kháng thuốc đối với các thuốc ức chế NS3 / 4A thấp hơn so với các thuốc ức chế NS5B, một loại DAA khác [A19593]. Các chất phụ ở vị trí axit amin 155, 156 hoặc 168 được biết là có khả năng kháng thuốc. Sự thay thế của bộ ba xúc tác của enzyme bao gồm H58, D82 và S139 cũng có khả năng làm thay đổi ái lực của thuốc đối với NS3 / 4A hoặc hoạt động của chính enzyme. Mặc dù nhược điểm này, Boceprevir vẫn có hiệu quả chống lại HCV khi được ghép nối với [DB00811], [DB00008] và [DB00022]. Trong một khuyến nghị chung được công bố vào năm 2016, Hiệp hội Nghiên cứu Bệnh gan Hoa Kỳ (AASLD) và Hiệp hội Bệnh truyền nhiễm Hoa Kỳ (IDSA) không đề xuất Boceprevir kết hợp với [DB00811], [DB00008] và [DB00022] như liệu pháp đầu tiên cho viêm gan C [A19593]. Boceprevir, [DB00811], [DB00008] và [DB00022] được sử dụng với mục đích chữa bệnh hoặc đạt được đáp ứng virus kéo dài (SVR), sau 48 tuần điều trị hàng ngày. SVR và loại trừ nhiễm HCV có liên quan đến lợi ích sức khỏe lâu dài đáng kể bao gồm giảm tổn thương liên quan đến gan, cải thiện chất lượng cuộc sống, giảm tỷ lệ mắc ung thư biểu mô tế bào gan và giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân [A19626]. Boceprevir có sẵn dưới dạng sản phẩm liều cố định (tên thương mại là Victrelis) được sử dụng để điều trị viêm gan mạn tính C. Được FDA phê chuẩn vào tháng 5 năm 2011, Victrelis được chỉ định điều trị kiểu gen HCV 1 kết hợp với [DB00811], [DB00008], và [DB00022] [Nhãn FDA]. Victrelis không còn được sử dụng rộng rãi vì các liệu pháp không chứa interferon đã được phát triển.

Belladonna, còn được gọi là atropa belladonna hoặc nighthade chết người, là một loại cây thân thảo lâu năm trong họ hàng đêm _Solanaceae_. Rễ, lá và quả của nó chứa [DB00424], [DB00747], và chủ yếu, [DB00572]. Những alcaloid này là chất đối kháng muscarinic tự nhiên. [DB00572] là một chất đối kháng muscarinic không chọn lọc, chủ yếu được sử dụng như một chất bổ trợ cho gây mê. Cái tên "belladonna" bắt nguồn từ tiếng Ý "người phụ nữ xinh đẹp" và việc sử dụng thuốc nhỏ mắt thảo dược trong lịch sử của phụ nữ để làm giãn đồng tử mắt cho mục đích thẩm mỹ. Belladonna là một loại cây độc và nhiễm độc belladonna do nuốt phải có thể dẫn đến một hội chứng kháng cholinergic nghiêm trọng, có liên quan đến cả các biểu hiện trung tâm và ngoại biên [A32494].

Becocalcidiol là một chất tương tự vitamin D (3) không gây tăng calci máu hoặc kích ứng đáng kể trong các thử nghiệm tiền lâm sàng.