Doxazosin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Doxazosin

Loại thuốc

Thuốc ức chế thụ thể alpha1-adrenergic. Thuốc kháng alpha-adrenergic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 1 mg, 2 mg, 4 mg, 8 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Doxazosin hấp thu tốt khi uống, nồng độ đỉnh đạt được sau 2 - 3 giờ. Sinh khả dụng khoảng 65%.

Phân bố

Doxazosin liên kết khoảng 98% với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Doxazosin được chuyển hóa phần lớn ở gan.

Thải trừ

Doxazosin được thải trừ qua phân dưới dạng chất chuyển hóa, một lượng nhỏ ở dạng không biến đổi. Quá trình thải trừ từ huyết tương diễn ra theo 2 pha với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 22 giờ.

Doxazosin không bị loại trừ khi thẩm tách máu.

Dược lực học:

Doxazosin (thường dùng dưới dạng mesylat) là thuốc ức chế thụ thể alpha1-adrenergic ở sau sinap, là một dẫn chất của quinazolin. 

Tác dụng hạ huyết áp của doxazosin là làm giảm sức cản ngoại vi do giãn cả động mạch và tĩnh mạch, và giảm lượng máu từ tĩnh mạch về tim. Doxazosin làm giảm cả huyết áp thế nằm và thế đứng.

Doxazosin không làm thay đổi nhịp tim và dòng máu từ tim ra ở tư thế nằm. Tác dụng của doxazosin trên hệ tim mạch được điều hòa bởi hoạt tính của thuốc tại thụ thể alpha1 trên cơ trơn mạch. Các thụ thể alpha1-adrenergic trên các cơ trơn khác, không phải là mạch máu cũng chịu tác dụng (như cơ thắt đáy bàng quang, cơ thắt dạ dày - ruột, cơ thắt bao u tuyến tiền liệt, cơ thắt tử cung) và các mô không mang cơ (như hệ thần kinh, gan, thận). 

Ngoài tác dụng hạ huyết áp, doxazosin còn làm tăng nhẹ HDL, tỷ lệ HDL/cholesterol toàn phần, làm giảm nhẹ LDL, nồng độ cholesterol toàn phần và triglycerid. Do đó thuốc đặc biệt có lợi cho người bệnh tăng huyết áp có kèm theo tăng lipid huyết. 

Thuốc còn có tác dụng làm giảm đường huyết nên dùng thích hợp cho người bệnh đái tháo đường và kháng insulin. 

Doxazosin mesylat cũng dùng thích hợp cho người bệnh hen phế quản kèm phì đại thất trái và cho người cao tuổi. Dùng doxazosin để điều trị cho kết quả giảm phì đại thất trái do giảm hoạt tính của renin, ức chế kết tập tiểu cầu và tăng tính chất hoạt hóa plasminogen trong các mô.

Trong điều trị phì đại tuyến tiền liệt lành tính, doxazosin đối kháng có chọn lọc với co bóp tuyến tiền liệt, màng bọc tiền liệt, đáy bàng quang và niệu đạo; các co bóp này diễn ra qua trung gian các thụ thể alpha1-adrenergic, do đó trương lực các cơ quan trên đều giảm. Kết quả là áp lực niệu đạo, lực cản bài niệu từ bàng quang đều giảm, giảm bớt tắc nghẽn đường tiểu tiện và làm biến chuyển các triệu chứng phì đại lành tính tuyến tiền liệt.