Amsacrine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Dẫn xuất Aminoacridine là một chất chống ung thư xen kẽ mạnh. Nó có hiệu quả trong điều trị bệnh bạch cầu cấp tính và u lympho ác tính, nhưng có hoạt động kém trong điều trị khối u rắn. Nó thường được sử dụng kết hợp với các chất chống ung thư khác trong các phác đồ hóa trị. Nó tạo ra các hiệu ứng ức chế tủy và tim mạch nhất quán nhưng có thể chấp nhận được. [PubChem]

Dược động học:

Amsacrine liên kết với DNA thông qua sự xen kẽ và liên kết bên ngoài. Nó có tính đặc hiệu cơ bản cho các cặp AT. Các tế bào phân chia nhanh nhạy cảm với amsacrine từ hai đến bốn lần so với các tế bào đang nghỉ ngơi. Amsacrine xuất hiện để phân tách DNA bằng cách tạo ra các đứt gãy đôi. Amsacrine cũng nhắm mục tiêu và ức chế topoisomerase II. Độc tính gây độc tế bào là lớn nhất trong giai đoạn S của chu kỳ tế bào khi nồng độ topoisomerase ở mức tối đa.

Dược lực học:

Amsacrine là một dẫn xuất aminoacridine là một tác nhân chống ung thư xen kẽ mạnh. Nó có hiệu quả trong điều trị bệnh bạch cầu cấp tính và u lympho ác tính, nhưng có hoạt động kém trong điều trị khối u rắn. Nó thường được sử dụng kết hợp với các chất chống ung thư khác trong các phác đồ hóa trị. Nó tạo ra các hiệu ứng ức chế tủy và tim mạch nhất quán nhưng có thể chấp nhận được.