Gestrinone, còn được gọi là ethylnorgestrienone, là một steroid tổng hợp của nhóm 19 nortestosterone được bán ở châu Âu, Úc và Mỹ Latinh, mặc dù không phải Hoa Kỳ hay Canada, và được sử dụng chủ yếu trong điều trị lạc nội mạc tử cung. Gestrinone được phát triển vào đầu những năm 1970 và đã được thử nghiệm lâm sàng như một biện pháp tránh thai hàng tuần ở Châu Âu và Bắc Mỹ. Không có lợi thế đáng kể so với các biện pháp tránh thai đường uống khác và với chi phí cao, cử chỉ không còn được sử dụng sau các thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn II. Tuy nhiên, từ năm 1982, loại thuốc này đã thu hút sự quan tâm tăng lên do hiệu quả điều trị đáng kể trong điều trị lạc nội mạc tử cung. Trong các điều kiện nội tiết khác nhau, cử chỉ sở hữu các hoạt động estrogen, proestatic, androgenic, antiestrogenic và antiprogesterone [L1696].

Ulipristal là một bộ điều biến thụ thể progesterone chọn lọc được sử dụng cho mục đích tránh thai khẩn cấp (Ella) và để điều trị u xơ tử cung (Fibristal). Nó là một dẫn xuất của 19-norprogesterone và có cả hoạt tính chủ vận đối kháng và một phần ở thụ thể progesterone. Nó cũng liên kết với thụ thể glucocorticoid, tuy nhiên so với mifepristone (một chất đối kháng thụ thể progesterone), ulipristal dễ dung nạp hơn và có hoạt tính glucocorticoid thấp hơn và ái lực gắn kết tốt hơn. Ulipristal hiện được khuyến cáo là liệu pháp đầu tiên trong ngừa thai khẩn cấp, do hiệu quả được cải thiện và hồ sơ tác dụng phụ tương tự so với việc sử dụng levonorgestrel hoặc chế độ Yuzpe truyền thống. Cơ chế hoạt động chính xác của ulipristal hiện vẫn đang được tranh luận, mặc dù có bằng chứng cho thấy nó hoạt động bằng cách ức chế sự rụng trứng. Một đánh giá có hệ thống gần đây đã tuyên bố rằng phần lớn các bằng chứng có sẵn cho thấy tác dụng ức chế rụng trứng thay vì tác dụng sau thụ tinh trên nội mạc tử cung, đã được tranh luận nhiều do những lo ngại về đạo đức liên quan đến phá thai (Rosato et al, 2016).

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mycophenolic acid

Loại thuốc

Thuốc ức chế miễn dịch

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén kháng acid dạ dày: 180 mg, 360 mg.
• Viên nén phóng thích kéo dài: 180 mg, 360 mg.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Laronidase

Loại thuốc

Enzym

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch đậm đặc pha tiêm 100 U/ml lọ 5 ml (100 U tương ứng khoảng 0,58 mg laronidase).

Pipamperone là một thuốc chống loạn thần điển hình của họ _butyrophenone_ được sử dụng trong điều trị tâm thần phân liệt. Nó được phát hiện tại Janssen Pharmaceutica vào năm 1961 và được đưa vào thử nghiệm lâm sàng tại Hoa Kỳ vào năm 1963 [L1514, L1518]. Trong nỗ lực cải thiện tác dụng dược lý của [haloperidol], Janssen đã phát hiện ra rằng pipamperone, một tác nhân có hồ sơ dược lý khác với haloperidol và tất cả các thuốc chống loạn thần được biết đến khác vào thời điểm này, có hoạt tính kháng tryptamine đáng kể. Một số nghiên cứu cho thấy pipamperone là thuốc chống loạn thần không điển hình đầu tiên. Thật thú vị, khi [risperidone] được tạo ra, Janssen cho rằng đây là phiên bản mạnh hơn của pipamperone. Được tổng hợp vào năm 1984, các đặc tính dược lý của risperidone tương tự như pipamperone ở chỗ cả hai đều ngăn chặn nhiều serotonin hơn so với dopamine [L1518].

Một chất chống thiếu máu làm giảm cholesterol, triglyceride, beta-lipoprotein huyết thanh và phospholipids. Nó hoạt động bằng cách can thiệp vào các bước enzyme liên quan đến việc chuyển đổi acetate thành hydroxymethylglutaryl coenzyme A cũng như ức chế hoạt động của HYDROXYMETHYLGLUTARYL COA GIẢM GIÁ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.

Sản phẩm susoctocog alfa tiêm tĩnh mạch là một sản phẩm tái tổ hợp, đã xóa miền B, sản phẩm thuốc chống rối loạn tiền đình chuỗi VIII (FVIII) gần đây đã được phê duyệt để điều trị chảy máu ở người lớn mắc bệnh tan máu A (AHA). AHA là một rối loạn chảy máu hiếm gặp dẫn đến thời gian đông máu kéo dài được đo bằng xét nghiệm thời gian thromboplastin một phần hoạt hóa (aPTT), xét nghiệm in vitro thông thường cho hoạt động sinh học của yếu tố VIII. Bệnh nhân mắc AHA có gen yếu tố VIII bình thường cho con đường đông máu nhưng phát triển tự kháng thể ức chế chống lại yếu tố VIII. Các chất tự kháng thể trung hòa yếu tố con người VIII lưu hành và tạo ra sự thiếu hụt chức năng của protein procoagulant này. Susoctocog alfa phục vụ để tạm thời khôi phục yếu tố nội sinh bị ức chế VIII để cầm máu hiệu quả. Trong một thử nghiệm lâm sàng nhãn mở giai đoạn 2/3 toàn cầu, có kiểm soát, đa trung tâm, tất cả các bệnh nhân đã đáp ứng với điều trị bằng aloctocog alfa trong vòng 24 giờ [L1129]. Susoctocog alfa là một glycoprotein chứa chuỗi nặng 90 kDa và chuỗi nhẹ 80 kDa với miền B xuất hiện tự nhiên được thay thế bằng một liên kết axit amin hai mươi bốn. Susoctocog alfa đã được FDA chấp thuận vào tháng 10 năm 2014 và được bán trên thị trường với nhãn hiệu Obizur để tiêm tĩnh mạch. Đây là lần điều trị FVIII tái tổ hợp đầu tiên được phê duyệt cho AHA, cho phép các bác sĩ quản lý hiệu quả và độ an toàn của điều trị bằng cách đo mức độ hoạt động của yếu tố VIII bên cạnh các đánh giá lâm sàng [L1129]. Trình tự nhím tái tổ hợp cho phép ít nhạy cảm hơn với bất hoạt bằng cách lưu hành các kháng thể yếu tố VIII của con người.

LFF571 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Nhiễm trùng Clostridium Difficile vừa phải.

Relenopride đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Táo bón vô căn mãn tính.

Một androgen tổng hợp không aromatizable và đồng hóa steroid. Nó liên kết mạnh với thụ thể androgen và do đó cũng được sử dụng như một nhãn ái lực cho thụ thể này ở tuyến tiền liệt và trong các khối u tuyến tiền liệt.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

L-Glutamine

Loại thuốc

Amino axit

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang: 500 mg
• Viên nén: 500 mg
• Gói: 5 g

KOS-1584 là một epothilone thế hệ thứ hai. Epothilones là tác nhân chống ung thư với cơ chế hoạt động giống như taxane đã chứng minh hoạt động trong các khối u kháng taxane. KOS-1584 là một hợp chất thế hệ thứ hai với hiệu lực tăng, phân phối mô thuận lợi và dễ dàng chế tạo.