Cobicistat

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Cobicistat, tên thương mại Tybost (trước đây là GS-9350), là một loại thuốc được cấp phép sử dụng trong điều trị nhiễm vi rút suy giảm miễn dịch ở người (HIV). Mặc dù nó không có bất kỳ hoạt động chống HIV nào, cobicistat hoạt động như một chất tăng cường dược động học bằng cách ức chế cytochrom P450 3A isoforms (CYP3A) và do đó làm tăng sự phơi nhiễm toàn thân của các chất được điều chế bởi các enzyme CYP3A. Cụ thể hơn, cobicistat được chỉ định để tăng phơi nhiễm atazanavir hoặc darunavir toàn thân (chế độ dùng một lần mỗi ngày) kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1. Tăng phơi nhiễm toàn thân của thuốc chống retrovirus (ARV) mà không tăng liều cho phép kết quả điều trị tốt hơn và giảm tác dụng phụ.

Dược động học:

Cobicistat là một chất ức chế dựa trên cơ chế của các đồng phân cytochrom P450 3A (CYP3A). Ức chế chuyển hóa qua trung gian CYP3A bằng cobicistat làm tăng phơi nhiễm toàn thân của chất nền CYP3A atazanavir và darunavir và do đó cho phép tăng hoạt tính chống virut ở liều thấp hơn. Cobicistat không có hoạt động chống HIV nào.

Dược lực học: