Levamlodipine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Levamlodipine, còn được gọi là S-amlodipine, là một thuốc đối kháng hoạt tính dược lý của amlodipine, một loại thuốc chống tăng huyết áp và chống đau thắt ngực. Levamlodipine thuộc nhóm thuốc dihydropyridine của thuốc chẹn kênh canxi. Thuốc này hiện đang được bán trên thị trường ở Nga và Ấn Độ [L1484]. Tên S-amlodipine và levamlodipine có thể được sử dụng thay thế cho nhau vì cả hai chất đều giống nhau, tuy nhiên, với danh pháp khác nhau. Là một hỗn hợp chủng, amlodipine chứa các đồng phân (R) và (S) -amlodipine, nhưng chỉ (S) -amlodipine là một nửa hoạt động có hoạt tính trị liệu [L1483].

Dược động học:

Levamlodipine ngăn chặn dòng canxi xuyên màng vào cơ trơn mạch máu và tim dẫn đến giãn mạch và giảm huyết áp sau đó. Thuốc này là một bộ điều biến allosteric và hoạt động trên các kênh canxi loại _L. Nó thực hiện cùng một cơ chế hoạt động, chỉ khác nhau ở dạng của nó như là một đồng phân [L1485]. Các cơ chế chính xác mà levamlodipine làm giảm đau thắt ngực vẫn chưa được hiểu đầy đủ, nhưng cơ chế này được cho là có hai mặt. Thứ nhất, việc điều chỉnh dòng canxi gây ra bởi levamlodipine dẫn đến giảm sức cản ngoại biên do giãn mạch máu và giảm nhu cầu oxy cho cơ tim. Thứ hai, giảm sức cản mạch vành có thể dẫn đến tăng lưu lượng máu mạch vành. Tác dụng kích thích âm tính có thể được chứng minh trong ống nghiệm nhưng những tác dụng như vậy chưa được quan sát thấy ở động vật sống ở liều điều trị [L1485]. Các nghiên cứu liên kết với Receptor của amlodipine đã chỉ ra rằng trong số hai dạng enantome, chỉ có enantome (S) của amlodipine (levamlodipine) liên kết và chặn các kênh canxi loại L. Bộ đồng phân (R) không có hoạt động trên các kênh này [L1484].

Dược lực học:

Levamlodipine làm giảm huyết áp và giảm nhu cầu oxy tim mạch, giảm công việc tim mạch. Một nghiên cứu đã được thực hiện so sánh hiệu quả của amlodipine và levamlodipine và đã xác định rằng 2,5 mg S-amlodipine (levamlodipine) dùng đường uống có hiệu quả tương đương với 5mg amlodipine [L1483].