Hexaminolevulinate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Hexaminolevulinate là một loại thuốc hình ảnh quang học. Ở dạng dung dịch, nó được tiêm vào tĩnh mạch để sử dụng với nội soi bàng quang ánh sáng màu xanh dương như là một biện pháp bổ trợ cho nội soi bàng quang ánh sáng trắng. Vào ngày 28 tháng 5 năm 2010, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã cấp phê duyệt cho hexaminolevuline hydrochloride (Cysview for Intravesical Solution, Photocure ASA), như một tác nhân hình ảnh quang học để sử dụng kết hợp với Karl Storz Chẩn đoán quang động học D-Light C ( PDD) Hệ thống phát hiện bàng quang ung thư nhú xâm lấn không cơ bắp đối với bệnh nhân nghi ngờ hoặc được biết là có tổn thương trên cơ sở nội soi bàng quang trước đó. Hexaminolevulinate được sản xuất dưới nhãn hiệu Cysview® bởi Photocure ASA. Tại châu Âu, Hexaminolevulinate được bán trên thị trường dưới nhãn hiệu Hexvix®.

Dược động học:

Hexaminolevulinate là một ester của tiền chất heme, axit aminolevulinic. Sau khi thấm nhuần bàng quang, hexaminolevuline xâm nhập vào niêm mạc bàng quang và được đề xuất để xâm nhập vào không gian nội bào của các tế bào niêm mạc nơi nó được sử dụng như một tiền chất trong sự hình thành của protoporphyrin IX (PpIX) quang hoạt. PpIX và PAP được báo cáo là tích lũy tốt hơn trong các tế bào tân sinh so với urothelium bình thường, một phần do hoạt động enzyme thay đổi trong các tế bào tân sinh. Sau khi kích thích với ánh sáng ở bước sóng trong khoảng 360 đến 450nm, PpIX và các PAP khác trở về mức năng lượng thấp hơn bằng cách phát huỳnh quang, có thể được phát hiện và sử dụng để phát hiện tổn thương bàng quang. Sự phát huỳnh quang từ mô khối u xuất hiện màu đỏ tươi và được phân chia, trong khi mô bình thường xuất hiện màu xanh đậm. Các quá trình tương tự có thể xảy ra trong các tế bào bị viêm.

Dược lực học:

Các nghiên cứu in vitro đã cho thấy tăng huỳnh quang porphyrin trong urothelium bình thường sau khi tiếp xúc với dung dịch tiêm tĩnh mạch hexaminolevuline hydrochloride. Trong bàng quang của con người, một sự tích lũy lớn hơn của porphyrin được đề xuất trong các tế bào tân sinh hoặc bị viêm, so với urothelium bình thường. Sau khi thấm vào bàng quang dung dịch tiêm tĩnh mạch hexaminolevuline hydrochloride trong khoảng 1 giờ và chiếu sáng tiếp theo với ánh sáng xanh ở bước sóng 360 - 450nm, porphyrin sẽ phát huỳnh quang màu đỏ.