Glucarpidase

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Glucarpidase là dạng tái tổ hợp của Pseudomonas sp. (chủng RS-16) enzyme carboxypeptidase G2 được sản xuất ở Escherichia coli. Ở bệnh nhân, glucarpidase làm bất hoạt methotrexate và các thuốc chống đông máu khác, bằng cách thủy phân glutamate trên đầu nối carboxyl của các hợp chất này. Do đó, do methotrexate được loại bỏ bằng enzyme chứ không phải do thận, glucarpidase được chỉ định ở những bệnh nhân đang điều trị bằng methotrexate bị rối loạn chức năng thận và đang gặp nồng độ methotrexate trong huyết tương cao (> 1 micromole mỗi lít). Glucarpidase được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Voraxaze®.

Dược động học:

Glucarpidase làm bất hoạt methotrexate và các chất chống đông khác, bằng cách thủy phân glutamate trên đầu nối carboxyl của các hợp chất này. Đối với methotrexate đặc biệt, nó bị thủy phân thành các chất chuyển hóa không hoạt động glutamate và axit 4-deoxy-4-amino-N10-methylpteroic (DAMPA).

Dược lực học:

Glucarpidase hoạt động như một thuốc giải độc cho mức độ methotrexate độc hại bằng cách loại bỏ methotrexate bằng cách không phải là con đường thận.