Arbutin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Arbutin.

Loại thuốc

Chất làm sáng da.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch 2,5mg/1ml.

Kem 0,02g/1ml; 4,02mg/57g.

Thuốc mỡ 1,2g/5ml.

Dạng lỏng 2g/100ml; 0,36g/5g; 2,1g/100g; 1mg/150ml.

Sản phẩm phối hợp:

• Kem Arbutin (2 g/100mL) + Adenosine (0.05 g/100mL).
• Dạng lỏng Arbutin (2.2 g/100mL) + Adenosine (0.044 g/100mL).
• Kem Arbutin (0.8 g/40g) + Adenosine (0.016 g/40g) + Titanium dioxide (3.6 g/40g) + Zinc oxide (2.52 g/40g).
• Dạng lỏng Arbutin (2 g/100g) + Hydroxyproline (0.5 g/100g) + Octinoxate (1.5 g/100g) + Titanium dioxide (8.2062 g/100g).
• Kem Arbutin (1 g/50mL) + Adenosine (0.02 g/50mL) + Aluminium tristearate (0.04 g/50mL) + Aluminum hydroxide (0.45 g/50mL) + Methicone (20 CST) (1.3 g/50mL) + Octinoxate (1.5 g/50mL) + Talc (2.05 g/50mL) + Titanium dioxide (3.96 g/50mL) + Zinc oxide (0.96 g/50mL).

Dược động học:

Hấp thu

Arbutin được phát hiện là được hấp thu rộng rãi qua đường tiêu hóa, nơi nó chủ yếu được chuyển hóa thành hydroquinone.

Phân bố

Không có thông tin.

Chuyển hóa

Arbutin rất dễ bị thủy phân trong axit loãng để tạo ra D-glucozơ và hydroquinon. Người ta cho rằng arbutin dùng đường uống sẽ dễ dàng bị thủy phân thành các phân tử hydroquinon tự do bởi axit dạ dày. Hydroquinone tiếp tục được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa chính, hydroquinone glucuronide và hydroquinone sulfat.

Thải trừ

Trong 4 giờ đầu tiên sau khi uống một liều duy nhất 210 mg arbutin ở những người tình nguyện khỏe mạnh, 224,5 μmol / L hydroquinone glucuronide và 182 μmol / L hydroquinone sulfate đã được phục hồi trong nước tiểu

Dược lực học:

Ở nồng độ không độc, arbutin ức chế hoạt động của tyrosinase trong tế bào sừng của người được nuôi cấy, trong khi có ảnh hưởng tối thiểu đến sự biểu hiện của mRNA tyrosinase hoặc sự tổng hợp của enzyme. 

Alpha-Arbutin tạo ra sự ức chế tổng hợp melanin phụ thuộc vào nồng độ của các tế bào u ác tính ở người, HMV-II. Không có tác dụng ức chế sự phát triển tế bào HMV-II ở nồng độ thấp hơn 1,0 mM. Ở nồng độ 0,5 mM của arbutin, hoạt động của tyrosinase giảm xuống còn 60% ở các tế bào không được xử lý. Việc bổ sung arbutin đã ngăn chặn và ức chế sự hình thành hắc tố do α-MSH kích thích trong tế bào u hắc tố B16, chuột lang nâu và mô da người. 

Trong một nghiên cứu thí điểm trên những người trưởng thành nam khỏe mạnh tiếp xúc với chiếu xạ tia cực tím B, việc sử dụng arbutin tại chỗ đã ức chế sự kích hoạt yếu tố hạt nhân-kappaB do tia UV gây ra trong tế bào sừng của người. 

Trong da chuột, arbutin chống lại stress oxy hóa do 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate gây ra.

Arbutin là một glycoside hydroquinone, tuy nhiên gốc hydroquinone không chỉ chịu trách nhiệm về các hoạt động khử sắc tố của arbutin. Nó hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh của enzym tyrosinase bằng cách hoạt động trên vị trí liên kết L-tyrosine để ngăn chặn sự hình thành hắc tố và làm trung gian cho các hoạt động khử sắc tố của nó trên da người. Tyrosinase là một loại enzym tham gia vào việc điều chỉnh các bước giới hạn tốc độ trong quá trình tổng hợp melanin; nó điều chỉnh sự chuyển đổi L-tyrosine thành L-dopa và chuyển đổi L-dopa thành L-dopaquinone.

Thông qua việc ức chế hoạt động của tyrosinase theo cách phụ thuộc vào nồng độ, arbutin làm giảm sản xuất melanin trong tế bào hắc tố. Trong khi hầu hết các nghiên cứu cho rằng arbutin có ảnh hưởng không đáng kể đến sự biểu hiện mRNA của tyrosinase, một nghiên cứu đánh giá tác động của arbutin trên hệ thống cảm ứng biệt hóa tế bào hắc tố bằng cách sử dụng các tế bào ES đề xuất rằng arbutin cũng có thể làm giảm sự biểu hiện của tyrosinase ngoài tác dụng ức chế của nó trên enzyme. Những phát hiện trái ngược nhau giữa các nghiên cứu có thể là do các nghiên cứu trước đây sử dụng tế bào hắc tố đã biệt hóa ở giai đoạn cuối và tế bào hắc tố.