Ebastine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ebastine (Ebastin)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 10 mg, 20 mg.

Viên nén phân tán trong miệng 10 mg.

Hỗn dịch uống 5 mg/5 mL.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, Ebastine được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hoá.

Sau khi uống một liều duy nhất 10 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương của Carebastine đạt được từ 2,6 đến 4 giờ là 80–100 ng/mL.

Dùng Ebastine cùng với thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố

Thuốc có thể đi qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Cả Ebastine và Carebastine đều liên kết mạnh với protein huyết tương với tỷ lệ gắn kết trên 95%.

Chuyển hóa

Ebastine được chuyển hoá ở gan bởi enzyme CYP3A4 gần như hoàn toàn thành chất chuyển hoá có hoạt tính là Acid Carebastine.

Thải trừ

66% thuốc bài tiết trong nước tiểu chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hoá liên hợp.

Thời gian bán thải của Carebastine khoảng 15–19 giờ. Thời gian bán thải Carebastine tăng lên đến 23–26 giờ ở bệnh nhân suy thận và lên đến 27 giờ ở bệnh nhân suy gan.

Dược lực học:

Ebastine là thuốc kháng histamine thế hệ 2, khi chuyển hoá tạo thành chất chuyển hoá có hoạt tính carebastine.

Những nghiên cứu in vitro và in vivo có thấy ebastine có tác dụng kháng histamine và chống dị ứng. Ebastine là thuốc đối kháng ở thụ thể histamine H1, tác dụng dài và không gây an thần, trên in vivo kết hợp ưu tiên vào các thụ thể H1 ở ngoại biên.

Thuốc có tác dụng kháng histamine, chống dị ứng ở người tình nguyện khoẻ mạnh và bệnh nhân dị ứng, ngoài ra còn bảo vệ chống co thắt phế quản do histamine gây ra ở người mắc bệnh hen suyễn. Thuốc còn cải thiện rõ rệt triệu chứng ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mua hoặc quanh năm hoặc bị mày đay tự phát mạn tính.

Hầu hết các chất đối kháng H1 mới đều không tích luỹ trong mô khi dùng liên tiếp và còn tác dụng gần 3 ngày sau khi điều trị ngắn ngày. Khi dùng đều hàng ngày, không gây quen thuốc nhanh hoặc không bị mất tác dụng đối kháng thụ thể H1 ngoại biên.