Prasterone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Prasterone.

Loại thuốc

Hormon tuyến thượng thận.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên đặt âm đạo, prasterone – 6,5 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ đáy trung bình trong huyết thanh tăng 47% so với ban đầu sau khi đặt âm đạo hàng ngày trong 12 tuần.

Các chất chuyển hóa androgen và estrogen: Nồng độ toàn thân trong phạm vi mong đợi đối với phụ nữ sau mãn kinh. Nồng độ đáy trung bình trong huyết thanh của testosterone và estradiol tăng lần lượt là 21 và 19% so với mức ban đầu sau khi đặt âm đạo hàng ngày trong 12 tuần.

Phân bố

Sự phân bố của thuốc prasterone trong âm đạo (ngoại sinh) chủ yếu là tại chỗ nhưng một số tăng tiếp xúc toàn thân được quan sát thấy đặc biệt là đối với các chất chuyển hóa nhưng trong giá trị bình thường.

Không biết liệu prasterone có được phân phối vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa bởi các enzym steroidogenic (ví dụ, hydroxysteroid dehydrogenase, 5α-reductases, aromatases) thành androgen và estrogen.

Thải trừ

Chưa có báo cáo.

Dược lực học:

Prasterone, tức là dehydroepiandrosterone (DHEA), về mặt hóa sinh và sinh học giống với DHEA nội sinh của con người, một tiền chất steroid không hoạt động và được chuyển đổi thành oestrogen và androgen. Do đó, thuốc prasterone cung cấp các chất chuyển hóa androgen.

Ghi nhận sự gia tăng số lượng tế bào ngoài, tế bào giữa và giảm số lượng tế bào đáy ở niêm mạc âm đạo qua trung gian estrogen. Ngoài ra, độ pH âm đạo giảm về mức bình thường, do đó tạo điều kiện thuận lợi cho sự phát triển của hệ vi khuẩn bình thường.