Acebutolol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Acebutolol

Loại thuốc

Chẹn beta giao cảm (chẹn beta-adrenergic).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, nang: 100 mg, 200 mg, 400 mg

Dược động học:

Acebutolol là một chất đối kháng thụ thể β1 chọn lọc. Kích hoạt thụ thể β1 bằng epinephrine làm tăng nhịp tim và huyết áp, và tim tiêu thụ nhiều oxy hơn. Acebutolol chặn các thụ thể này, làm giảm nhịp tim và huyết áp. Thuốc này sau đó có tác dụng ngược của epinephrine. Ngoài ra, thuốc chẹn beta ngăn chặn sự giải phóng renin, đây là một loại hormone do thận sản xuất dẫn đến co thắt các mạch máu.

Dược lực học:

Acebutolol là thuốc chẹn chọn lọc thụ thể β1 adrenergic và có tác dụng dược lý tương tự các thuốc chẹn beta giao cảm khác. Ở liều thấp, acebutolol có tác dụng ức chế chọn lọc do cơ chế cạnh tranh với các chất dẫn truyền thần kinh giao cảm trên thụ thể β1 ở tim, trong khi có rất ít tác dụng trên thụ thể β2 ở phế quản và cơ trơn mạch máu. Ở liều cao (trên 800 mg/ngày), thuốc mất tác dụng chọn lọc và ức chế cạnh tranh trên cả 2 thụ thể.

Thuốc cũng có tác dụng ổn định màng tế bào trên tim, nhưng chỉ xuất hiện khi dùng liều cao và thường không rõ ràng ở liều lâm sàng.

Tác dụng dược lý của thuốc là do tác dụng của cả acebutolol chưa chuyển hóa và chất chuyển hóa chính (diacetolol). Diacetolol có hoạt tính mạnh tương đương acebutolol, và có hoạt tính chọn lọc β1 cao hơn so với acebutolol trên động vật thí nghiệm. Diacetolol cũng có hoạt tính giao cảm nội tại yếu, nhưng không có tác dụng ổn định màng tế bào.

Giảm co bóp cơ tim và tần số tim do Acebutolol dẫn đến giảm tiêu thụ oxy của cơ tim, điều này giải thích tính hiệu quả của Acebutolol trong cơn đau thắt ngực ổn định mạn tính.

Acebutolol làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương lúc nghỉ và khi gắng sức.