Promethazine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Promethazine (Promethazin).

Loại thuốc

Kháng histamin (thụ thể H1); an thần, gây ngủ; chống nôn.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, uống: 10 mg, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg. 
• Dung dịch tiêm: 25 mg/ml, 50 mg/ml.
• Thuốc đạn trực tràng: 12,5 mg, 25 mg, 50 mg. 
• Kem bôi ngoài 2%: Tuýp 10 g.
• Sirô: 6,25 mg/5 ml, 25 mg/5 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Promethazine được hấp thu tốt sau khi uống hoặc tiêm bắp. Dùng đường uống, trực tràng hoặc tiêm bắp, thuốc đều xuất hiện tác dụng trong vòng 20 phút, đường tiêm tĩnh mạch trong 3 - 5 phút. Thời gian có tác dụng thường từ 4 - 6 giờ, có thể kéo dài tới 12 giờ.

Phân bố

Thuốc được phân bố rộng rãi tới các mô của cơ thể. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương từ 76 - 93%. Thuốc qua được hàng rào máu não, nhau thai và phân bố được vào được sữa mẹ.

Chuyển hóa

Promethazine chuyển hóa mạnh ở gan cho sản phẩm chủ yếu là promethazine sulphoxid và N-desmethyl promethazine.a

Thải trừ

Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân, phần lớn ở dạng chất chuyển hóa không hoạt tính. Thời gian bán thải 5 -14 giờ.

Dược lực học:

Promethazine là một dẫn chất ethylamino của phenothiazin. Thuốc có cấu trúc khác với các phenothiazin chống loạn tâm thần ở mạch nhánh phụ và không có thay thế ở vòng.

Promethazine có tác dụng kháng histamin và an thần mạnh. Tuy vậy, thuốc cũng có thể kích thích hoặc ức chế một cách nghịch lý hệ TKTW. Ức chế TKTW, biểu hiện bằng an thần, là phổ biến khi dùng thuốc với liều điều trị để kháng histamin. Promethazine cũng có tác dụng chống nôn, kháng cholinergic, chống say tàu xe và gây tê tại chỗ. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng chống ho nhẹ, phản ánh tiềm năng ức chế hô hấp.