Meclizine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Meclizine (meclizin)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamine

Dạng thuốc và hàm lượng

• Meclizine được sử dụng dưới dạng meclizine hydrochloride.
• Viên nén: 12,5 mg; 25 mg; 32 mg; 50 mg.
• Viên nhai: 25 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 3 giờ uống thuốc (Tmax). Khởi phát tác dụng sau 1 tiếng, và thời gian tác dụng từ 8 đến 24 giờ sau khi uống 1 liều duy nhất.

Phân bố

Phân bố ở hầu hết các mô của cơ thể, có thể qua nhau thai. Thể tích phân bố là 7 lít/kg.

Chuyển hóa

Meclizine được chuyển hóa tại gan qua CYP2D6.

Thải trừ

Meclizine có thời gian bán thải là 5 – 6 giờ, được thải trừ qua phân dưới dạng không có hoạt tính và qua nước tiểu dưới dạng có hoạt tính.

Dược lực học:

Meclizne là thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên.

Cơ chế chính xác của meclizine vẫn chưa được biết đến nhưng được cho là có liên quan đến sự đối kháng thụ thể histamine H1, dẫn đến tác dụng gây co mạch, giảm tính thấm mạch máu, ức chế co thắt cơ phế quản và cơ trơn dạ dày.

Ngoài ra, meclizine còn có tác dụng kháng cholinergic. Cả 2 tác động này đều làm giảm kích thích từ hệ thống tiền đình ốc tai đến trung tâm gây nôn ở hành não, ức chế cảm giác buồn nôn và nôn.