Bufexamac

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Bufexamac là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) dưới tên thị trường là Droxaryl, Malipuran, Paraderm và Parfenac. Nó thường được sử dụng tại chỗ để điều trị bệnh chàm bán cấp và mãn tính của da, bao gồm chàm da và viêm da khác, cũng như cháy nắng và bỏng nhẹ khác, và ngứa. Nó cũng đã được sử dụng trong thuốc đạn kết hợp với thuốc gây tê tại chỗ được chỉ định cho bệnh trĩ. Việc sử dụng bufexamac đã bị ngưng ở Canada và Hoa Kỳ, điều này có thể là do hiệu quả lâm sàng không xác định và tỷ lệ nhạy cảm tiếp xúc cao [A32822]. Bufexamac cũng đã bị EMA rút vào tháng 4 năm 2010.

Dược động học:

Cơ chế hoạt động đầy đủ là không rõ ràng. Người ta đề xuất rằng bufexamac hoạt động tương tự như các thuốc chống viêm không steroid khác để ức chế sinh tổng hợp prostaglandin _in vitro_, thông qua ức chế enzyme cyclo-oxyase (COX) [A27192]. Bufexamac được quản lý một cách có hệ thống có thể tích lũy tốt hơn ở vỏ thượng thận của chuột và có thể đóng một vai trò trong kích thích tuyến thượng thận; tuy nhiên tác dụng chống viêm tại chỗ của nó có khả năng độc lập với tác dụng này [A27192].

Dược lực học:

Bufexamac là một chất chống viêm hoạt động tại chỗ, ức chế enzyme cyclooxygenase. Trong viêm thực nghiệm ở da và sâu, sử dụng bufexamac tại chỗ có tác dụng chống viêm liên quan đến liều [A27192]. Ở chuột lang, bufexamax được chứng minh là hoạt động mạnh hơn axit acetylsalicylic tại chỗ 5% hoặc phenylbutazone 5% trong việc trì hoãn sự gia tăng nhiệt độ cục bộ do tiếp xúc với tia cực tím [A27192]. Bufexamac dường như không có tác dụng chữa lành vết thương [A27192].