INCB13739

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

INCB13739 được phát triển như một phương pháp điều trị mới cho bệnh tiểu đường loại 2. Nó là một chất ức chế phân tử nhỏ có sẵn bằng đường uống 11beta-HSD1 (11-beta hydroxapseoid dehydrogenase loại 1). 11beta-HSD1 là một enzyme có vẻ rất quan trọng đối với sự phát triển của bệnh tiểu đường loại 2.

Dược động học:

INCB13739 là một chất ức chế 11beta-HSD1 (11-beta hydroxapseoid dehydrogenase loại 1). 11beta-HSD1 là một enzyme có vẻ rất quan trọng đối với sự phát triển của bệnh tiểu đường loại 2. INCB13739 ức chế hoàn toàn việc sản xuất cortisol trong gan và nội gan bằng 11beta-HSD1, trong khi vẫn duy trì mức cortisol toàn thân bình thường, rất cần thiết cho chức năng miễn dịch và phản ứng với căng thẳng.

Dược lực học:

11beta-HSD1 là một enzyme chuyển đổi cortisone thành hormone cortisol có hoạt tính sinh học mạnh. Chuyển đổi này xảy ra trong tế bào trong một số mô trao đổi chất quan trọng bao gồm gan, mỡ, cơ và tuyến tụy. Cortisol hoạt động như một chất đối kháng của hành động insulin, và việc sản xuất cortisol qua trung gian 11beta-HSD1 đã được đưa ra giả thuyết để góp phần vào tình trạng kháng insulin ở người và bệnh tiểu đường loại 2. INCB13739 ức chế 11beta-HSD1 và có khả năng cung cấp tác động phổ rộng trên nhiều thành phần được thấy ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2.