Tafenoquine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tafenoquine là một chất tương tự 8-aminoquinoline của primaquine, chỉ khác nhau khi có sự hiện diện của nhóm 5-phenoxy. [A35671, A35690] Nó được phát hiện bởi các nhà khoa học tại Viện nghiên cứu quân đội Walter Reed năm 1978 như là một thay thế cho primaquine Hiệu quả hơn trong việc chống lại bệnh sốt rét vivax. [A35690] Tafenoquine đã được phát triển hơn nữa trong sự hợp tác giữa GlaxoSmithKline và Thuốc cho bệnh sốt rét. [A35677] Nó đã được FDA phê duyệt vào ngày 20 tháng 7 năm 2018. [L3770]

Dược động học:

Cơ chế hoạt động của tafenoquine chưa được thiết lập rõ ràng nhưng các nghiên cứu đã báo cáo một hành động dài hơn và hiệu quả hơn khi so sánh với primaquine. [A35671] falciparum_ được điều hòa trong các giao tử và giai đoạn gan. Khi vào bên trong, chất chuyển hóa bị oxy hóa tạo ra các gốc hydro peroxide và hydroxyl. [A35677] Mặt khác, tafenoquine ức chế heme polymerase trong giai đoạn máu của ký sinh trùng giải thích hoạt động chống lại các giai đoạn máu của ký sinh trùng. [A35677]

Dược lực học:

Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng tafenoquine có nồng độ ức chế trung bình 50% là 0,436 mcg so với giai đoạn máu của bảy chủng _P. chim ưng Trong _P kháng chloroquine. falciparum_ chủng IC50 của tafenoquine lớn hơn khi so sánh với primaquine và nó dao động từ 0,5 đến 33,1 mcg. Trong các nghiên cứu đánh giá hoạt động ngăn chặn truyền của tafenoquine chống lại giai đoạn bào tử của _P. vivax_, nó đã cho thấy giảm lây truyền ở liều cao hơn 25 mg / kg. Trong các nghiên cứu dự phòng, tafenoquine cho thấy phạm vi hiệu quả từ 84 đến 87% đối với sốt rét falciparum và 99,1% đối với sốt rét vivax. [A35677]