Triptorelin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Triptorelin là một chất chủ vận tương tự decapeptide tổng hợp của hormone giải phóng hormone luteinizing (LHRH). Sở hữu tiềm năng lớn hơn LHRH nội sinh, triptorelin ức chế hoàn toàn sự tiết gonadotropin. Sau khi mãn tính, dùng liên tục, tác nhân này có tác dụng giảm liên tục trong sản xuất LH và FSH và sự phát sinh của tinh hoàn và buồng trứng. Nồng độ testosterone trong huyết thanh có thể giảm xuống mức thường thấy ở những người đàn ông bị phẫu thuật.

Dược động học:

Triptorelin là một chất chủ vận tương tự tổng hợp của hormone giải phóng gonadotropin (GnRH). Các nghiên cứu trên động vật so sánh triptorelin với GnRH bản địa cho thấy triptorelin có hoạt động giải phóng cao gấp 13 lần đối với hormone luteinizing và hoạt động giải phóng cao gấp 21 lần đối với hormone kích thích nang trứng.

Dược lực học:

Lần đầu tiên sử dụng triptorelin là sự gia tăng tạm thời của hormone kích thích nang trứng (FSH), hormone luteinizing (LH), estradiol và testosterone. Thời gian, đỉnh điểm và sự suy giảm của testosterone trong cơ thể khác nhau tùy thuộc vào liều dùng. Sự gia tăng ban đầu này thường là nguyên nhân làm xấu đi các triệu chứng ung thư tuyến tiền liệt như tắc nghẽn niệu đạo hoặc bàng quang, đau xương, chấn thương tủy sống và tiểu máu trong giai đoạn đầu. Sự giảm bền vững của FSH và LH, và giảm đáng kể sự phát sinh của tinh hoàn thường được thấy trong 2-4 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Kết quả này là giảm testosterone huyết thanh xuống mức thường thấy ở những người đàn ông bị phẫu thuật thiến. Cuối cùng, các mô và chức năng đòi hỏi các hormone này trở nên không hoạt động. Tác dụng của triptorelin thường có thể được đảo ngược sau khi ngưng thuốc.