Trimipramine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Trimipramine (Trimipramin)

Loại thuốc

Chất chống trầm cảm ba vòng dẫn xuất dibenzazepine – TCAs.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 25 mg, 50 mg, 75 mg và 100 mg.

Viên nén: 10 mg, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg và 100mg.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc Trimipramine hấp thu tương đối tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống với nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 2–6 giờ.

Khả dụng sinh học khác nhau nhưng trung bình khoảng 41–43%.

Phân bố

Phân bố rộng rãi trong cơ thể, liên kết với 95% protein huyết tương

Chưa rõ nhưng có khả năng phân phối của thuốc Trimipramine vào sữa mẹ.

Thải trừ

Thời gian bán thải là 14 - 46 giờ. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

Dược lực học:

Trimipramine là thuốc chống trầm cảm ba vòng. 

Người ta cho rằng thuốc chống trầm cảm ba vòng hoạt động bằng cách ức chế tái hấp thu các chất dẫn truyền thần kinh norepinephrine và serotonin của các tế bào thần kinh. Phản ứng này xảy ra ngay lập tức, nhưng tâm trạng chưa cải thiện đầy đủ trong khoảng hai tuần. 

Hiện nay người ta cho rằng những thay đổi xảy ra đối với độ nhạy cảm của thụ thể ở vỏ não và hồi hải mã. Hồi hải mã là một phần của hệ thống limbic, một phần của não liên quan đến cảm xúc. Các thụ thể trước synap bị ảnh hưởng: Thụ thể α1 và β1 bị mẫn cảm, thụ thể α2 bị giải mẫn cảm (dẫn đến tăng sản xuất noradrenaline). 

Thuốc chống trầm cảm ba vòng Trimipramine cũng được biết đến như một loại thuốc giảm đau hiệu quả đối với các loại đau khác nhau, đặc biệt là đau thần kinh. Cơ chế chính xác cho hoạt động giảm đau của chúng vẫn chưa được biết, nhưng người ta cho rằng chúng điều chỉnh hệ thống opioid ở thần kinh trung ương thông qua con đường serotonergic gián tiếp. 

Chúng cũng có hiệu quả trong dự phòng chứng đau nửa đầu, nhưng không có hiệu quả trong việc điều trị cơn đau nửa đầu cấp tính. Cơ chế hoạt động chống đau nửa đầu của chúng cũng được cho là serotonergic.