Ticarcillin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ticarcillin

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh; penicilin bán tổng hợp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột vô khuẩn ticarcilin natri để pha tiêm: 1 g, 3 g, 6 g, 20 g, 30 g ticarcilin base.

Bột vô khuẩn ticarcilin natri để pha tiêm (1,5 g; 3 g, 3 g và 30 g ticarcilin base) phối hợp với acid clavulanic (dạng muối kali) (0,1 g; 0,1 g, 0,2 g và 1 g tương ứng).

1,1 g ticarcilin natri tương ứng với khoảng 1 g ticarcilin.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu không đáng kể qua đường tiêu hóa, nên phải dùng đường tiêm. Thuốc dễ được hấp thu khi tiêm bắp. Nồng độ đỉnh huyết tương khoảng 22 - 35 microgam/ml, đạt được sau khi tiêm bắp 0,5 - 1 giờ.

Sau khi tiêm chậm tĩnh mạch, thuốc đạt ngay nồng độ đỉnh. Nửa đời trong huyết tương khoảng 70 phút, ngắn hơn (50 phút) ở người bệnh bị xơ nang tuyến tụy, được cho là do tăng thải trừ qua thận và không do thận.

Nửa đời kéo dài ở trẻ sơ sinh và người bị bệnh thận, đặc biệt là khi chức năng gan cũng bị suy giảm. Nửa đời kéo dài tới 15 giờ ở người bị bệnh thận nặng đã được báo cáo.

Phân bố

Ticarcilin phân bố vào dịch màng phổi, dịch kẽ, da, thận, xương, mật và đờm. Thể tích phân bố trung bình 0,21 ± 0,04 lít/kg ở người lớn. Ticarcilin qua được nhau thai và một phần nhỏ vào sữa mẹ. Khoảng 50% ticarcilin gắn với protein huyết tương.

Thải trừ

90% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không biến đổi trong vòng 6 giờ sau khi tiêm. Có thể loại bỏ ticarcilin khỏi cơ thể bằng thẩm tách máu, trong 1 số trường hợp có thể thẩm phân màng bụng.

Dược lực học:

Các thuốc kháng sinh beta-lactam gồm các penicilin và cephalosporin cùng có cơ chế tác dụng chung là ức chế sự tổng hợp peptidoglycan của thành tế bào vi khuẩn.

Các carboxypenicilin, gồm carbenicilin và ticarcilin, có tác dụng với một số chủng Pseudomonas và một số loài Proteus indol dương tính kháng ampicilin và thuốc cùng loại. Chúng không có tác dụng với phần lớn các chủng Staphylococcus aureus.

Ở nồng độ cao thuốc này có tác dụng với Bacteroides fragilis nhưng tác dụng kém hơn penicilin G. Ticarcilin rất giống carbenicilin, nhưng tác dụng mạnh hơn 2 - 4 lần trên P. aeruginosa; liều dùng vì vậy thấp hơn và tỷ lệ gây độc giảm. Ticarcilin là carboxypenicilin được ưa dùng để điều trị những nhiễm khuẩn nặng do Pseudomonas, ví dụ trên những vết bỏng nặng có thể phát triển nhiễm khuẩn Pseudomonas.

Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng thuốc kháng sinh beta-lactam tăng lên rất nhanh. Cơ chế kháng thuốc không chỉ do vi khuẩn sản sinh beta-lactamase, mà còn do biến đổi protein gắn với penicilin và giảm sự thâm nhập của kháng sinh. 

Acid clavulanic là một chất ức chế beta-lactamase. Khi kết hợp với ticarcilin, phổ diệt khuẩn của ticarcilin được mở rộng hơn, đối với cả các chủng vi khuẩn tiết beta-lactamase như Staphylococci, nhiều loài Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae và Bacteroides spp., tuy nhiên đối với P. aeruginosa hoạt tính diệt khuẩn không tăng lên khi kết hợp với acid clavulanic.

Đã có báo cáo về sự kháng thuốc ticarcilin kết hợp với acid clavulanic và có sự kháng chéo giữa carbenicilin và ticarcilin.