Tiapride
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tiapride là một loại thuốc có tác dụng ngăn chặn các thụ thể dopamine D2 và D3 trong não.
Dược động học:
Tiapride là một chất đối kháng thụ thể dopamine D2 và D3. Nó được lựa chọn nhiều hơn so với các thuốc an thần kinh khác như haloperidol và risperidone, không chỉ nhắm vào bốn trong số năm phân nhóm thụ thể dopamine đã biết (D1-4), mà còn chặn serotonin (5-HT2A, 2C), α1- và α2-adrener và thụ thể histamine H1. So với các thuốc này, tiapride có ái lực tương đối vừa phải đối với các thụ thể đích của nó, thay thế 50% liên kết 3H-raclopride ở nồng độ 320 nM ở các thụ thể D2 và nồng độ 180 nM ở các thụ thể D3.
Dược lực học:
Tiapride hiển thị độ chọn lọc khu vực tương đối cao cho các khu vực limbic. Một nghiên cứu cho thấy, trái ngược với haloperidol, cho thấy ái lực tương đương với các thụ thể trong hệ thống limbic chuột và striatum, tiapride cho thấy mối quan hệ với các khu vực limbic nhiều hơn ba lần so với các khu vực xuất hiện. Một nghiên cứu khác trên chuột cho thấy ái lực của tiapride đối với vùng kín, một vùng limbic, cao hơn ba mươi lần so với vân. Hiệu quả ở thụ thể D2 là vừa phải, với 80 phần trăm thụ thể chiếm ngay cả khi có nồng độ tiapride dư thừa.
Sản phẩm liên quan
