Phenoxybenzamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Phenoxybenzamine

Loại thuốc

Thuốc chẹn alpha adrenergic không chọn lọc

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang chứa 10 mg phenoxybenzamine hydrochloride

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng khác nhau tùy từng cá thể. Hấp thu 20 – 30% với liều uống.

Sau khi uống, thuốc Phenoxybenzamine bắt đầu tác dụng từ từ trong khoảng thời gian vài giờ.

Tác động trên α-Adrenergic tồn tại trong 3 – 4 ngày sau khi uống một liều duy nhất; sau khi dùng liều cố định hàng ngày, tác dụng chẹn α-adrenergic được tích lũy trong khoảng 7 ngày.

Phân bố

Thuốc tan trong lipid; có thể tích tụ trong mỡ sau khi dùng liều lượng lớn.

Không biết liệu phenoxybenzamine có đi qua nhau thai hay được phân phối vào sữa hay không.

Chuyển hóa

Chuyển hóa tại gan, Dealkyl hóa để tạo thành N -phenoxyisopropyl-benzylamine.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu và mật. Thời gian bán hủy khoảng 24 giờ.

Dược lực học:

Phenoxybenzamine là một chất đối kháng thụ thể α-Adrenergic tác dụng kéo dài không cạnh tranh. 

Phenoxybenzamine được chỉ định để kiểm soát các đợt tăng huyết áp và đổ mồ hôi xảy ra với khối u nội tiết- thần kinh tiết ra các catecholamine (heochromocytoma). 

Nếu nhịp tim nhanh quá mức, có thể cần sử dụng đồng thời thuốc chẹn beta. Phenoxybenzamine là một tác nhân ngăn chặn thụ thể alpha adrenergic, tác dụng kéo dài, có thể tạo ra và duy trì "sự giao cảm hóa học" bằng đường uống. 

Ức chế các phản ứng (chủ yếu là các phản ứng kích thích cơ trơn và các tuyến ngoại tiết), đối với các kích thích adrenergic bằng cách ngăn chặn các thụ thể α-adrenergic một cách không chuyên biệt; tuy nhiên, không ảnh hưởng đến thụ thể β-adrenergic hoặc hệ phó giao cảm.

Cơ chế hoạt động chính xác chưa được làm sáng tỏ đầy đủ; có khả năng tạo thành chất trung gian etylenimonium phản ứng và một ion cacbonium có phản ứng mạnh tạo thành các liên kết cộng hóa trị bền vững với các nhóm sulfhydryl, phosphate, amino và carboxyl của các thụ thể α-adrenergic.

Nó làm tăng lưu lượng máu đến da, niêm mạc và nội tạng vùng bụng, đồng thời làm giảm huyết áp cả khi nằm ngửa và khi đứng thẳng. Nó không có tác dụng trên hệ phó giao cảm. Phenoxybenzamine hoạt động bằng cách ngăn chặn các thụ thể alpha ở một số bộ phận của cơ thể. Các thụ thể alpha có trong cơ lót thành mạch máu. Khi các thụ thể bị chặn bởi Phenoxybenzamine, cơ sẽ giãn ra và mạch máu nở rộng.

Chặn các phản ứng của α-adrenergic đối với epinephrine và / hoặc norepinephrine đang hiện diện và đối với norepinephrine được giải phóng ở đầu tận cùng của dây thần kinh adrenergic.

Tác động lên cơ trơn mạch máu để ngăn chặn sự co mạch do epinephrine và norepinephrine gây ra, đồng thời gây giãn mạch ngoại vi và nhịp tim nhanh phản xạ. Đảo ngược tác dụng tăng áp của epinephrine (“đảo ngược epinephrine”), nhưng không đảo ngược tác dụng co mạch của norepinephrine.