Ralinepag đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị tăng huyết áp động mạch phổi.

CHF1512 là một methyl-ester của levodopa (LDME), melevodopa, kết hợp với chất ức chế decarboxylase carbidopa.

Phấn hoa Corylus Americaana là phấn hoa của cây Corylus Americaana. Phấn hoa Corylus Americaana chủ yếu được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Escitalopram

Loại thuốc

Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc, thuốc chống trầm cảm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch uống: 5 mg/5 mL (chai 240 mL). 

Viên nén bao phim: 5 mg, 10 mg, 20 mg.

Dầu hoa anh thảo buổi tối đến từ việc chiết xuất từ hạt _Oenothera biennis_ và nó thường được sử dụng như một nguồn thay thế cho các axit béo thiết yếu omega-6. Trong thành phần của nó, nó trình bày một số axit béo như [DB00132] và [DB13854]. vì mong đợi sự an toàn ". [L2845] Bởi Health Canada, dầu hoa anh thảo buổi tối được phê duyệt trong các chất bổ sung chế độ ăn uống kết hợp không cần kê đơn.

Belotecan đã được điều tra để điều trị ung thư buồng trứng biểu mô.

CR665 là ứng cử viên phát triển lâm sàng chính từ một loạt các chất chủ vận thụ thể kappa opioid ngoại biên có tính chọn lọc cao. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, CR665 có tính chọn lọc cao đối với thụ thể opioid kappa ngoại biên. Các nghiên cứu trên động vật tiền lâm sàng cho thấy CR665 là một hợp chất giảm đau mạnh. Ngoài ra, không giống như opioids hiện được bán trên thị trường, CR665 không tạo ra sự ức chế vận chuyển đường ruột (hồi tràng), gây ức chế hô hấp hoặc gợi ra các dấu hiệu hưng phấn hoặc nghiện trong mô hình động vật. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cũng chỉ ra rằng CR665 sở hữu các hoạt động chống viêm.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Erdosteine (erdostein)

Loại thuốc

Thuốc tiêu nhầy

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha siro: 175 mg/5ml

Viên nang cứng: 300 mg

Bordetella pertussis fimbriae 2/3 là một loại vắc-xin dự phòng bệnh do Bordetella pertussis gây ra, đó là một coccobacillus gram âm biểu hiện hai loại fimbriae khác biệt về huyết thanh học (Fim2 và Fim3).

E5531 là một chất đối kháng nội độc tố.

Faropenem medoxomil là một dẫn xuất ester prodrug của faropenem kháng sinh beta-lactam. Dạng prodrug của faropenem cung cấp khả dụng sinh học đường uống được cải thiện đáng kể và dẫn đến nồng độ thuốc toàn thân cao hơn. Faropenem medoxomil là một loại kháng sinh phổ rộng có khả năng kháng thoái hóa beta-lactamase cao. Nó đang được cùng nhau phát triển bởi Alternidyne, Inc. và Forest Lab Laboratory, Inc.