Nimesulide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nimesulide

Loại thuốc

Thuốc chống viêm không steroid, Chọn lọc COX-2.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén/ viên nang 100 mg

Gói bột 100 mg

Viên đạn đặt trực tràng 200 mg

Gel bôi ngoài da 3%

Dược động học:

Hấp thu

Nimesulide hấp thu rất nhanh và mạnh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 - 4 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Thuốc cũng được hấp thu qua niêm mạc trực tràng nhưng nồng độ tối đa thấp hơn và đạt muộn hơn, sinh khả dụng qua đường này chỉ bằng 54 - 64% đường uống.

Thời gian tác dụng của thuốc phụ thuộc vào đường dùng thuốc, triệu chứng bệnh.

Phân bố

Trong máu thuốc gắn vào protein với tỉ lệ 99%. Phần thuốc tự do tăng tới 2 - 4% ở người suy thận hoặc suy gan. Nimesulide sau khi uống có thể đạt được nồng độ điều trị trong dịch khớp.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan và tạo ra sản phẩm chuyển hóa 4-hydroxynimesulide vẫn còn tác dụng chống viêm, giảm đau nhưng yếu hơn nimesulide.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ qua thận 65% và qua gan 35% chủ yếu dưới dạng liên hợp. Ở người khoẻ mạnh, nửa đời thải trừ của nimesulide là 2 - 5 giờ, của 4-hydroxynimesulide là 3 - 6 giờ.

Dược lực học:

Nimesulide dẫn xuất từ sulfonanilid là một thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng là kết quả của phương thức hoạt động hoàn chỉnh của nó nhằm vào một số chất trung gian chính của quá trình viêm như: prostaglandin qua trung gian COX-2, các gốc tự do, enzym phân giải protein và histamine.

Nimesulide có một vài tác dụng ngoài ức chế COX có thể góp phần vào tác dụng chống viêm. Nimesulide ức chế hoạt hóa bạch cầu đa nhân trung tính và có tính chất chống oxy hóa.