Carfentanil là một chất tương tự fentanyl tổng hợp được phép sử dụng trong thú y. Nó là một chất chủ vận thụ thể Mu-opioid với hiệu lực giảm đau ước tính khoảng 10.000 lần so với morphin và 20-30 lần so với fentanyl, dựa trên các nghiên cứu trên động vật. Người ta còn biết rất ít về dược lý của carfentanil ở người. Hiệu lực cao và được cho là có tính ưa béo cao, khối lượng phân tử lớn và các chất chuyển hóa có hoạt tính. Tên IUPAC của carfentanil là methyl 1-(2-phenylethyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate, công thức phân tử là C₂₄H₃₀N₂O₃.

Carfentanil là gì?

Carfentanil hoặc carfentanyl là chất tương tự fentanyl - loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp mạnh nhất được sử dụng thương mại. Carfentanil có hiệu lực xấp xỉ 10.000 lần so với morphin và 100 lần so với fentanyl.

Carfentanil được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1974 bởi các nhà hóa học của công ty Janssen Pharmaceuticals và được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Wildnil với công dụng an thần (tiêm bắp) cho động vật kích thước lớn. Carfentanil chỉ được sử dụng cho động vật kích thước lớn vì hiệu lực cực cao của nó không thích hợp để sử dụng cho người.

Điều chế sản xuất Carfentanil

Carfentanil là một amid acid monocacboxylic tạo thành từ sự ngưng tụ chính của nhóm amino aryl metyl 4-anilino-1-(2-phenyletyl)piperidin-4-cacboxylat với acid propanoic.

Carfentanil là một base tự do, tồn tại ở dạng hạt hoặc bột tinh thể màu trắng, dưới dạng muối citrat hoặc muối oxalat, nó là một chất lỏng trong suốt, không mùi, rất dễ hòa tan trong nước.

Cơ chế hoạt động

Carfentanil là chất chủ vận cạnh tranh, liên kết mạnh với các thụ thể Mu-opioid (μ-opioid) phân bố ở não, tủy sống và một số mô khác. Các thụ thể opiate liên kết với các thụ thể G-protein có tác dụng điều hòa chủ vận hoặc ức chế dẫn truyền synap thông qua các protein G, kích hoạt các protein hiệu ứng. Sự liên kết của opiate kích thích sự trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein.

Opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế adenylate cyclase, ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline. Opioid cũng ức chế sự giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Opioid đóng kênh calci type N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở kênh kali điều chỉnh hướng vào bên trong phụ thuộc calci (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến tăng phân cực và giảm khả năng hưng phấn của tế bào thần kinh.

V1003 là một công thức nội tiết của buprenorphin, thuốc giảm đau dạng thuốc phiện, để kiểm soát cơn đau sau phẫu thuật ở bệnh viện và tại nhà. Buprenorphin là một thuốc giảm đau nổi tiếng và công thức nội sọ có khả năng cung cấp một sự thay thế thuận tiện cho các phương pháp điều trị khác, cho phép bệnh nhân kiểm soát cơn đau sau phẫu thuật cả trước khi xuất viện và tại nhà trong thời gian phục hồi.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Demecarium Bromide

Loại thuốc

Thuốc nhỏ mắt trị tăng nhãn áp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc nhỏ mắt 0,125% và 0,25% (Đã ngừng sản xuất ở Mỹ).

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cetuximab

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư, kháng thể đơn dòng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm truyền 20 ml, 100 ml (nồng độ 5 mg/ml)

Bosutinib là một chất ức chế Bcr-Abl kinase để điều trị bệnh bạch cầu tủy xương mãn tính nhiễm sắc thể (Ph +) Philadelphia (C +). So với các thuốc ức chế tyrosine kinase khác, nó có hồ sơ độc tính về huyết học thuận lợi hơn. FDA chấp thuận vào ngày 4 tháng 9 năm 2012.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Brinzolamide

Loại thuốc

Thuốc nhỏ mắt. chất ức chế carbonic anhydrase

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch nhỏ mắt brinzolamide 10 mg/ml.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cefepime

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 4.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột cefepim hydroclorid để pha tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp: Lọ 0,5 g; 1 g; 2 g tính theo cefepim base khan.

Dịch truyền tĩnh mạch (đã được đông băng) chứa 20 mg cefepim base khan (dạng cefepim hydroclorid) trong mỗi ml dung dịch dextrose 2%: Loại 1 g (50 ml) và 2 g (100 ml).

Liều lượng được tính theo lượng cefepim base khan: 1 g cefepim base khan tương ứng với 1,19 g cefepim hydroclorid.

9- (4-hydroxybutyl) -N2-phenylarinine là chất rắn. Hợp chất này thuộc về hypoxanthines. Đây là những hợp chất chứa dẫn xuất purin 1H-purin-6 (9H) -one. 9- (4-hydroxybutyl) -n2-phenylguanine được biết là nhắm mục tiêu thymidine kinase.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Aluminium (Nhôm)

Loại thuốc

Kháng acid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Nhôm phosphat:

Túi (gói): 13 g nhôm phosphat keo trong 100 g gel.

Viên nhai: 540 mg nhôm phosphat/viên.

Dịch treo (hỗn dịch) để uống: Túi 20 g hỗn dịch chứa 12,38 g nhôm phosphat keo, tương đương với 2,476 g nhôm phosphat và lọ chứa 250 g hỗn dịch kể trên.

Nhôm hydroxyd:

Viên nang 475 mg; viên nén 300 mg, 500 mg, 600 mg (khả năng trung hòa acid: 8 mEq/viên 300 mg); viên nén bao phim: 600 mg.

Hỗn dịch: 320 mg/5 ml, 450 mg/5 ml, 600 mg/5 ml, 675 mg/5 ml (khả năng trung hoà acid: 30 - 48 mEq/15 ml).

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Azathioprine (azathioprin).

Loại thuốc

Thuốc ức chế miễn dịch.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg, 75 mg và 100 mg.

Thuốc tiêm: Lọ 100 mg bột đông khô dạng muối natri đã tiệt khuẩn. Thuốc có màu vàng và phải hòa vào nước vô khuẩn trước khi tiêm tĩnh mạch.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chlordiazepoxide Hydrochloride

Loại thuốc

Thuốc an thần, giải lo âu, dẫn xuất benzodiazepine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 5 mg, 10 mg, 25 mg.

Bromotheophylline là một nửa hoạt chất của pamabrom, hỗn hợp 2-amino-2-methyl-propanol và bromotheophylline. Từ hỗn hợp này, bromotheophylline hoạt động như một loại thuốc lợi tiểu yếu đã được sử dụng cùng với một số thuốc giảm đau để làm giảm các triệu chứng của hội chứng tiền kinh nguyệt. [A33018] Bromotheophylline được phân loại trên FDA là một chất ma túy có trạng thái không hoạt động kể từ tháng 3 năm 1980. [L10 ] Nó cũng được Bộ Y tế Canada chấp thuận sử dụng một mình hoặc kết hợp với [DB00316] trong các sản phẩm OTC. [L1113]