Cefepime

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cefepime

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 4.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột cefepim hydroclorid để pha tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp: Lọ 0,5 g; 1 g; 2 g tính theo cefepim base khan.

Dịch truyền tĩnh mạch (đã được đông băng) chứa 20 mg cefepim base khan (dạng cefepim hydroclorid) trong mỗi ml dung dịch dextrose 2%: Loại 1 g (50 ml) và 2 g (100 ml).

Liều lượng được tính theo lượng cefepim base khan: 1 g cefepim base khan tương ứng với 1,19 g cefepim hydroclorid.

Dược động học:

Hấp thu

Cefepim được hấp thu nhanh và hoàn toàn khi tiêm bắp. Sau khi tiêm tĩnh mạch 30 phút với liều tượng tự như trên, nồng độ đỉnh trong huyết thanh lần lượt vào khoảng 40 và 80 microgam/ml.

Phân bố

Khoảng 16 - 19% liều được gắn vào protein huyết tương. Cefepim phân bố rộng khắp vào các mô và dịch cơ thể kể cả nước tiểu, mật, túi mật, dịch màng bụng, dịch phế quản, đờm, ruột thừa, tuyến tiền liệt và đạt được nồng độ cao trong mật.

Cefepim phân bố vào sữa người với nồng độ thấp. Cefepim qua được hàng rào máu não và phân bố vào dịch não tủy.

Chuyển hóa

Cefepim rất ít bị chuyển hóa (chỉ khoảng 7% liều). Cefepime được chuyển hóa một phần trong in vivo thành N-methylpyrrolidinium, được chuyển hóa nhanh chóng thành N-oxit.

Thải trừ

Được đào thải chủ yếu ở dạng không thay đổi trong nước tiểu bằng quá trình lọc ở cầu thận.

Dược lực học:

Cefepim là thuốc kháng sinh bán tổng hợp nhóm cephalosporin thế hệ 4 do có phổ tác dụng rộng hơn các cephalosporin thế hệ 3. Thuốc được dùng theo đường tiêm.

Thuốc có tác dụng kháng khuẩn do ức chế tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn: Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, ức chế bước cuối cùng chuyển hóa peptit của quá trình tổng hợp màng tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế sinh tổng hợp thành tế bào.

Cefepim có phổ tác dụng chống lại các vi khuẩn Gram âm bao gồm các vi khuẩn nhạy cảm với hầu hết các cephalosporin thế hệ 3 như Pseudomonas aeruginosa và một số Enterobacteriaceae. Tác dụng chống Pseudomonas aeruginosa tương tự hoặc kém hơn ceftazidim, mặc dù thuốc có thể tác dụng trên một vài chủng đã kháng ceftazidim.

So với các cephalosporin thế hệ 3, cefepim có hoạt tính in vitro mạnh hơn trên một số vi khuẩn Gram dương như Staphylococci.