Chlordiazepoxide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chlordiazepoxide Hydrochloride

Loại thuốc

Thuốc an thần, giải lo âu, dẫn xuất benzodiazepine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 5 mg, 10 mg, 25 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Chlordiazepoxide được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong máu đạt được 1 hoặc 2 giờ sau khi dùng. Tỷ lệ hấp thu liên quan đến tuổi tác và có xu hướng chậm lại ở người cao tuổi.  

Phân bố

Sau khi hấp thu, thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương. 

Benzodiazepine phân bố rộng rãi vào các mô cơ thể và vượt qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Chlordiazepoxide được chuyển hóa nhiều ở gan bởi các enzym microsom ở gan.

Các chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của Chlordiazepoxide bao gồm Desmethylchlordiazepoxide, Demoxepam, Desmethyldiazepam và Oxazepam.

Thải trừ

Chlordiazepoxide được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa của nó; chỉ một phần trăm nhỏ trong số này ở dạng tự do, hầu hết được bài tiết dưới dạng liên hợp với glucuronid hoặc sulphat. Không có bài tiết qua mật.

Dược lực học:

Chlordiazepoxide hoạt động như chất ức chế hệ thần kinh trung ương, tạo ra tất cả các mức độ suy nhược thần kinh trung ương, từ an thần nhẹ đến thôi miên, hôn mê tùy thuộc vào liều lượng. 

Cơ chế đề xuất của Chlordiazepoxide là tăng cường hoặc tạo điều kiện cho hoạt động dẫn truyền thần kinh ức chế của Acid gama-aminobutyric (GABA) làm trung gian ức chế cả trước và sau synap ở tất cả các vùng của thần kinh trung ương sau sự tương tác giữa Chlordiazepoxide và một thụ thể màng tế bào thần kinh cụ thể.