Azathioprine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Azathioprine (azathioprin).

Loại thuốc

Thuốc ức chế miễn dịch.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg, 75 mg và 100 mg.

Thuốc tiêm: Lọ 100 mg bột đông khô dạng muối natri đã tiệt khuẩn. Thuốc có màu vàng và phải hòa vào nước vô khuẩn trước khi tiêm tĩnh mạch.

Dược động học:

Hấp thu

Azathioprine được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong máu 1 - 2 giờ sau khi uống. 

Phân bố

Thể tích phân bố của azathioprine là khoảng 0,808 lít/kg. Cả azathioprine và mercaptopurin liên kết vừa phải với protein huyết tương (30%) và có thể thẩm tách được.

Chuyển hóa

Azathioprine bị phân giải nhanh thành mercaptopurin do chuyển hóa mạnh và chỉ còn một phần nhỏ là azathioprine. Cả azathioprine và mercaptopurin đều bị oxy hóa hoặc methyl hóa ở hồng cầu và gan.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa của azathioprine được đào thải ra nước tiểu. Chỉ có một lượng nhỏ azathioprine và mercaptopurin đào thải nguyên vẹn (1 - 2%). Thời gian bán thải của azathioprine là 12 phút, của mercaptopurin là 0,7 - 3 giờ.

Thời gian bán thải của các chất chuyển hóa có chứa S khoảng 5 giờ.

Dược lực học:

Azathioprine là một chất chống chuyển hóa có cấu trúc purin, là tiền chất thiopurin của 6-mercaptopurin. Thuốc tác dụng chủ yếu là ức chế miễn dịch. Azathioprine có thể ức chế tổng hợp DNA, RNA và protein. Thuốc có thể liên kết vào acid nucleic, dẫn đến gãy nhiễm sắc thể, làm acid nucleic dịch sai mã gây việc tổng hợp protein bị sai lệch. Thuốc có thể cản trở chuyển hóa tế bào và ức chế gián phân. 

Trên người bệnh ghép thận, azathioprine ức chế phản ứng quá mẫn kiểu trung gian tế bào và gây cản trở tạo kháng thể. Thuốc ít có tác dụng khi cơ quan ghép có biểu hiện bị đào thải.

Cơ chế tác dụng của azathioprine trong viêm khớp dạng thấp và các bệnh tự miễn khác còn chưa biết rõ, nhưng có thể có liên quan đến sự ức chế miễn dịch.