Solifenacin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Solifenacin

Loại thuốc

Thuốc chống co thắt tiết niệu

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 5 mg, 10 mg.

Hỗn dịch uống: 1 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 90%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 3–8 giờ sau khi dùng thuốc.

Phân bố

Phân bố nhiều đến các mô bên ngoài thần kinh trung ương. Phân phối vào sữa ở chuột, không biết có được phân phối vào sữa mẹ hay không. Thể tích phân phối của solifenacin sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 600L.

Liên kết protein huyết tương khoảng 98% (chủ yếu là α 1- acid glycoprotein).

Chuyển hóa

Chuyển hóa nhiều ở gan, chủ yếu qua CYP3A4.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu (khoảng 69%) và qua phân (khoảng 23%), thuốc không thay đổi chiếm <15% hoạt độ phóng xạ thu hồi. Thời gian bán thải 45–68 giờ.

Dược lực học:

Solifenacin là một chất đối kháng cạnh tranh thụ thể muscarinic. Bàng quang hoạt động được nhờ thần kinh phó giao cảm thuộc hệ cholinergic. Acetylcholin làm co cơ bang quang thông qua các thụ thể muscarinic trong đó chủ yếu tham gia vào phân nhóm M3.

Các nghiên cứu dược lý in vitro và in vivo chỉ ra rằng solifenacin là một chất ức chế cạnh tranh của thụ thể phụ thuộc loại muscarinic M3. Ngoài ra, solifenacin cho thấy là một chất đối kháng đặc hiệu với thụ thể muscarinic biểu thị bằng ái lực thấp hoặc không có ái lực với các thụ thể và kênh ion khác qua thử nghiệm.