Citicoline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Citicoline.

Loại thuốc

Thuốc kích thích tâm thần và tăng cường trí não.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 250 mg, 300 mg, 500 mg.
• Viên nang cứng 500 mg.
• Dung dịch tiêm 25 mg/ml, 100mg/ ml, 125 mg/ml, 250 mg/ml.
• Dung dịch uống 100 mg/ml. 
• Dung dịch nhỏ mắt 2%.

Dược động học:

Hấp thu

Citicoline hấp thu tốt sau khi uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Sự hấp thu thuốc qua đường uống hầu như hoàn toàn và sinh khả dụng xấp xỉ đường tĩnh mạch.

Phân bố

Thuốc qua được hàng rào máu não, phân bố rộng rãi trong cấu trúc não và gắn kết với màng tế bào, bào tương và ty thế, tham gia vào các phần tử phospholipid cấu trúc.

Chuyển hóa

Citicoline được chuyển hoá ở gan và ruột thành choline và cytidine. Các choline nhanh chóng gắn kết với phospholipid cấu trúc và cytidine gắn với các nucleotid cytidine và acid nucleic.

Thải trừ

Chỉ một lượng nhỏ liều citicoline xuất hiện trong nước tiểu và phân (dưới 3%). Khoảng 12% liều dùng được thải trừ qua CO2 trong hơi thở. 

Quá trình bài tiết thuốc qua nước tiểu có thể phân thành hai giai đoạn: Giai đoạn đầu khoảng 36 giờ với tốc độ bài tiết nhanh và giai đoạn hai tốc độ bài tiết chậm hơn nhiều.

Quá trình tương tự với việc thải trừ qua CO2 trong hơi thở, tốc độ thải ra giảm nhanh chóng sau khoảng 15 giờ và sau đó chậm hơn.

Dược lực học:

Citicoline kích thích sinh tổng hợp cấu trúc màng phospholipid thần kinh, nhờ vậy mà citicoline cải thiện chức năng chuyển hoá của màng tế bào, chẳng hạn như các hoạt động của bơm và các thụ thể trao đổi ion, cần thiết cho dẫn truyền thần kinh.

Citicoline có tác dụng ổn định màng tế bào, tái hấp thu trong chứng phù não.

Bên cạnh đó, citicoline còn ức chế sự hoạt hoá phospholipase A1, A2 C và D, giảm sự hình thành gốc tự do, ngăn phá huỷ hệ thống màng và duy trì hệ thống chống oxy hoá như glutathione.

Citicoline cải thiện đáng kể các quá trình tiến triển chức năng ở những bệnh nhân bị đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính, trùng hợp với việc làm chậm tiến triển các chấn thương não do thiếu máu cục bộ. Ở những bệnh nhân chấn thương đầu, citicoline tăng tốc độ hồi phục, làm giảm thời gian và cường độ tác động của hội chứng hậu chấn động.

Citicoline còn cải thiện mức độ chú ý và nhận thức, mất trí nhớ và suy giảm nhận thức liên quan đến thiếu máu não cục bộ.