Sevelamer

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sevelamer

Loại thuốc

Thuốc điều trị tăng phosphate huyết.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim 800 mg (sevelamer hydrochloride hoặc sevelamer cacbonate).
• Bột pha hỗn dịch uống 2,4 g sevelamer cacbonate.

Dược động học:

Hấp thu

Sevelamer không được hấp thu qua đường tiêu hóa. Các nghiên cứu về dược động chưa được thực hiện ở bệnh nhân suy thận.

Phân bố

Sevelamer liên kết với các axit mật

Thải trừ

Bài tiết qua phân dưới dạng thuốc không được hấp thu, gắn với các ion photphat và axit mật 

Dược lực học:

Sevelamer là một polyme, là một chất kết dính phosphat, không chứa kim loại và canxi. Sevelamer chứa nhiều nhóm amin, các amin được proton hóa trong môi trường acid dạ dày, liên kết với các ion tích điện âm như phosphate trong thức ăn. Bằng cách liên kết phosphate trong đường tiêu hóa và làm giảm hấp thu phosphate, sevelamer làm giảm nồng độ phospho trong huyết thanh.

Sevelamer đã được chứng minh là liên kết với các axit mật trên các mô hình động vật và mô hình thực nghiệm. Liên kết axit mật bằng nhựa trao đổi ion là một phương pháp đã được thiết lập tốt trong việc hạ cholesterol trong máu. Trong các thử nghiệm lâm sàng về sevelamer, cả tổng cholesterol và LDL-cholesterol trung bình đều giảm 15-39%. Sự giảm cholesterol đã được quan sát thấy sau 2 tuần điều trị và được duy trì khi điều trị lâu dài. Nồng độ triglycerid, HDL-cholesterol và albumin không thay đổi sau khi điều trị bằng sevelamer.

Sevelamer không chứa canxi và làm giảm tỷ lệ các đợt tăng canxi máu so với những bệnh nhân sử dụng chất kết dính phosphat có chứa canxi. Tác động của sevelamer đối với phospho và canxi đã được chứng minh là được duy trì trong suốt một nghiên cứu với thời gian theo dõi một năm. Thông tin này thu được từ các nghiên cứu sử dụng sevelamer hydrochloride.