Rilmenidine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Rilmenidine (Rilmenidine Dihydrogen Phosphate)

Loại thuốc

Thuốc chủ vận thụ thể Imidazoline. Thuốc chống tăng huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 1 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc được hấp thu nhanh (nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được từ 1 giờ 30 phút đến 2 giờ sau khi sử dụng một liều duy nhất 1 mg Rilmenidine), toàn bộ (sinh khả dụng tuyệt đối là 100%) và tương đối ổn định ở các bệnh nhân.

Việc sử dụng thuốc đồng thời với thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng và tốc độ hấp thu của Rilmenidine.

Phân bố

Thuốc liên kết với protein huyết tương ít hơn 10%.

Thể tích phân bố của thuốc là 5 L / kg.

Chuyển hóa

Rilmenidine bị biến đổi sinh học rất yếu. Các chất chuyển hóa được tìm thấy ở một lượng nhỏ trong nước tiểu là kết quả của quá trình thủy phân hoặc oxy hóa nhóm oxazoline.

Các chất chuyển hóa này không có hoạt tính chủ vận thụ thể alpha₂-adrenergic.

Thải trừ

Rilmenidine được thải trừ chủ yếu qua thận: 65% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Thời gian bán thải thuốc là 8 giờ.

Dược lực học:

Rilmenidine, một oxazoline có tác dụng hạ huyết áp, hoạt động trên cả hành tủy và dây thần kinh vận mạch ngoại biên.

Rilmenidine có tính chọn lọc đối với thụ thể imidazoline cao hơn chọn lọc đối với thụ thể alpha₂-adrenergic ở não, giúp phân biệt nó với các chất chủ vận thụ thể alpha₂-adrenergic cùng nhóm khác.

Liều dùng để quan sát tác động gây hạ huyết áp đối với cơ chế chủ vận chọn lọc trên thụ thể alpha₂-adrenergic thường phải cao hơn so với liều hạ huyết áp thông thường.

Sự tách biệt giữa hoạt động hạ huyết áp và tác dụng trên thần kinh được đã xác nhận ở người. Rilmenidine có tác dụng hạ huyết áp, phụ thuộc vào liều lượng, trên huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương ở cả tư thế nằm và đứng.

Ở liều điều trị, 1 mg mỗi ngày chia một lần hoặc 2 mg mỗi ngày chia hai lần, Rilmenidine đã được chứng minh có hiệu quả làm giảm huyết áp đối với tăng huyết áp động mạch mức độ nhẹ và vừa.

Với liều 1 mg mỗi ngày, các nghiên cứu mù đôi đối với giả dược đã chỉ ra rằng Rilmenidine không làm thay đổi các xét nghiệm, tỷ lệ gây tác dụng phụ (buồn ngủ, khô miệng, táo bón) không khác so với điều trị với giả dược.

Với liều 2 mg mỗi ngày, các nghiên cứu mù đôi đối với chất chủ vận thụ thể alpha₂-adrenergic khác được dùng ở liều tương đương, đã cho thấy rằng tỷ lệ gây tác dụng phụ thấp hơn đáng kể về cường độ và tần suất khi dùng Rilmenidine.

Các Rilmenidine ở liều điều trị đối với chức năng tim không gây giữ nước và không ảnh hưởng đến sự cân bằng trao đổi chất.

Các Rilmenidine có tác động hạ huyết áp đáng kể kéo dài 24 giờ sau khi tiêm, với sự giảm chủ yếu vào sức cản thành mạch ngoại biên mà không ảnh hưởng đến cung lượng tim. Các chỉ số co bóp và điện sinh lý tim không bị thay đổi.

Rilmenidine đáp ứng tốt với huyết áp khi thay đổi tư thế, đặc biệt ở người cao tuổi và đáp ứng với sinh lý nhịp tim khi tập thể dục.

Kết quả sau khi sử dụng Rilmenidine không làm thay đổi lưu lượng máu ở thận, mức lọc cầu thận và không làm thay đổi chức năng thận.

Rilmenidine không ảnh hưởng đến cơ chế điều hòa đường huyết của cơ thể, bao gồm ở bệnh nhân tiểu đường phụ thuộc hay không phụ thuộc insulin, và đồng thời không làm thay đổi các thông số của quá trình chuyển hóa lipid.