Vào những năm 1960, alpha-ethyltryptamine (αET), một chất ức chế monoamin oxydase không thể hydrazine, được phát triển ở Hoa Kỳ bởi công ty hóa chất Upjohn để sử dụng làm thuốc chống trầm cảm. αET là thuốc chống trầm cảm được FDA phê chuẩn dưới tên Monase. Tuy nhiên, vào năm 1962, sau khi phát hiện ra tỷ lệ mất bạch cầu hạt không thể chấp nhận được, sự phát triển của Monase đã bị dừng lại và thuốc đã bị rút khỏi sử dụng thị trường tiềm năng. Vào năm 1993, Cơ quan Thực thi Ma túy Hoa Kỳ đã bổ sung αET vào Bảng I về Lịch trình các chất được kiểm soát của mình, sau khi tỷ lệ sử dụng làm thuốc giải trí ngày càng tăng trong những năm 1980. Hiện tại, αET là một chất bất hợp pháp; tuy nhiên, hoạt động của nó vẫn đang được nghiên cứu khoa học. αET là một chất kích thích và gây ảo giác, nhưng nó ít kích thích và gây ảo giác hơn alpha-methyltryptamine, một hợp chất có liên quan chặt chẽ. Thay vào đó, tác dụng của αET, một dẫn xuất của tryptamine, gần giống với thuốc có nguồn gốc amphetamine 3,4-methylenedioxy-N-methylamphetamine (MDMA). Tương tự như MDMA, αET đã được chứng minh là giải phóng serotonin trước synap, cũng như lượng norepinephrine và dopamine ít hơn. Giống như MDMA, tăng hoạt động vận động và nâng cao tâm trạng có thể được nhìn thấy sau quản trị.

X-396 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị khối u rắn tiên tiến và ung thư phổi không phải tế bào nhỏ.

Grazoprevir là thuốc kháng vi-rút tác dụng trực tiếp được sử dụng như một phần của liệu pháp phối hợp để điều trị Viêm gan C mạn tính, một bệnh gan nhiễm trùng do nhiễm vi-rút viêm gan C (HCV). HCV là một loại virus RNA đơn chuỗi được phân loại thành chín kiểu gen riêng biệt, với kiểu gen 1 là phổ biến nhất ở Hoa Kỳ và ảnh hưởng đến 72% của tất cả các bệnh nhân HCV mạn tính [L852]. Các lựa chọn điều trị cho bệnh Viêm gan C mãn tính đã tiến triển đáng kể kể từ năm 2011, với sự phát triển của Thuốc chống siêu vi trực tiếp (DAAs) như Grazoprevir. Grazoprevir là chất ức chế NS3 / 4A, một enzyme protease serine, được mã hóa bởi kiểu gen HCV 1 và 4 [tổng hợp]. Những enzyme này rất cần thiết cho sự nhân lên của virus và phục vụ để phân cắt polyprotein được mã hóa thành các protein trưởng thành như NS3, NS4A, NS4B, NS5A và NS5B [Nhãn FDA]. Rào cản về khả năng kháng thuốc đối với các thuốc ức chế NS3 / 4A thấp hơn so với các thuốc ức chế NS5B, một loại DAA khác [A19593]. Các chất phụ ở vị trí axit amin 155, 156 hoặc 168 được biết là có khả năng kháng thuốc. Sự thay thế của bộ ba xúc tác của enzyme bao gồm H58, D82 và S139 cũng có khả năng làm thay đổi ái lực của thuốc đối với NS3 / 4A hoặc hoạt động của chính enzyme. Mặc dù nhược điểm này, Grazoprevir vẫn có hiệu quả chống lại HCV, đặc biệt khi kết hợp với [DB11574]. Trong một khuyến nghị chung được công bố vào năm 2016, Hiệp hội Nghiên cứu Bệnh gan Hoa Kỳ (AASLD) và Hiệp hội Bệnh truyền nhiễm Hoa Kỳ (IDSA) đã khuyến nghị Grazoprevir là liệu pháp đầu tiên kết hợp với [DB11574] cho kiểu gen 1a, 1b và 4 Viêm gan C [A19593]. Grazoprevir và [DB11574] được sử dụng có hoặc không có [DB00811] với mục đích chữa bệnh, hoặc đạt được đáp ứng virus kéo dài (SVR), sau 12 tuần điều trị hàng ngày. SVR và loại trừ nhiễm HCV có liên quan đến lợi ích sức khỏe lâu dài đáng kể bao gồm giảm tổn thương liên quan đến gan, cải thiện chất lượng cuộc sống, giảm tỷ lệ mắc ung thư biểu mô tế bào gan và giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân [A19626]. Grazoprevir có sẵn dưới dạng sản phẩm kết hợp liều cố định với [DB11574] (tên thương mại Zepatier) được sử dụng để điều trị Viêm gan mạn tính C. Được FDA phê chuẩn vào tháng 1 năm 2016, Zepatier được chỉ định điều trị các kiểu gen HCV 1 và 4 có hoặc không có [ DB00811] tùy thuộc vào sự hiện diện của sự thay thế kháng axit amin liên quan đến protein NS5A và thất bại điều trị trước đó với [DB00811], [DB00008], [DB00022] hoặc các chất ức chế NS3 / 4A khác như [DB08873], hoặc DB06290], hoặc [DB05521] [Nhãn FDA]. Khi được kết hợp với nhau, Grazoprevir và [DB11574] là sản phẩm kết hợp Zepatier đã được chứng minh là đạt được SVR từ 94% đến 97% cho kiểu gen 1 và 97% và 100% cho kiểu gen 4 sau 12 tuần điều trị [L852]. Nó có thể được sử dụng ở những bệnh nhân bị xơ gan còn bù, đồng nhiễm virus suy giảm miễn dịch ở người hoặc bệnh thận nặng.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Imipenem và thuốc ức chế enzyme

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm beta-lactam

Thành phần 

Imipenem, cilastatin

Imipenem, relebactam

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng thuốc bột để pha tiêm:

• Tiêm bắp: Imipenem 500 mg và cilastatin 500 mg; imipenem 750 mg và cilastatin 750 mg.
• Tiêm tĩnh mạch: Imipenem 250 mg và cilastatin 250 mg; imipenem 500 mg và cilastatin 500 mg.

SPI-1620 là một chất chủ vận thụ thể B endothelin. Trong các mô hình động vật SPI-1620 có chọn lọc và tạm thời làm tăng lưu lượng máu khối u cho phép tăng lượng chất chống ung thư đến khối u. Nó đang được phát triển như một sự bổ sung cho hóa trị.

Helium He-3 đang được điều tra trong thử nghiệm lâm sàng NCT00846014 (Hen suyễn và Helium-3 MRI).

Afensonomab (còn được gọi là Fab 2 hoặc MAK 195F) là một kháng thể đơn dòng chống TNF-α. Sử dụng 195F làm giảm nồng độ interleukin-6 ở bệnh nhân nhiễm trùng huyết.

Daporinad đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị khối u ác tính, ung thư hạch tế bào T ở da và bệnh bạch cầu mãn tính tế bào B mãn tính tế bào B.

Anatibant là một chất đối kháng thụ thể Bradykinin B2 chọn lọc, rất mạnh, phân tử nhỏ. Nó được phát triển để điều trị chấn thương sọ não (TBI).

Cerulenin là một loại kháng sinh chống nấm có tác dụng ức chế sinh tổng hợp sterol và axit béo. Trong tổng hợp axit béo, được báo cáo liên kết theo tỷ lệ cân bằng với synthase b-keto-acyl-ACP. Trong tổng hợp sterol, ức chế hoạt động của synthetase HMG-CoA. Nó cũng được chứng minh là ức chế việc cho ăn và gây giảm cân đột ngột ở chuột. Nó được tìm thấy tự nhiên trong Cephalosporium caerulensfungus. [Wikipedia]

(1E) -5- (1-piperidin-4-yl-3-pyridin-4-yl-1h-pyrazol-4-yl) -2,3-dihydro-1h-inden-1-one oxime là một chất rắn. Hợp chất này thuộc về phenylpyrazoles. Đây là những hợp chất chứa bộ xương phenylpyrazole, bao gồm một pyrazole liên kết với một nhóm phenyl. Nó nhắm mục tiêu protein serine / threonine-protein kinase B-raf.

Briakinumab là một kháng thể đơn dòng kháng IL-12 ở người đang được phát triển để điều trị một số bệnh tự miễn do tế bào T điều khiển. Nó nhắm mục tiêu và vô hiệu hóa interleukin-12 và interleukin-23, hai protein liên quan đến viêm, chẳng hạn như interleukin tiền viêm hoặc yếu tố hoại tử khối u-alpha. Briakinumab đại diện cho một phương pháp mới để điều trị bệnh vẩy nến, bệnh đa xơ cứng, bệnh Crohn và các rối loạn tự miễn và viêm khác. Kể từ năm 2011, việc phát triển thuốc điều trị bệnh vẩy nến đã bị ngừng ở Mỹ và Châu Âu.