Revefenacin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Revefenacin là một tác nhân amin bậc ba biphenyl carbamate mới thuộc về gia đình của thuốc đối kháng muscarinic tác dụng dài (LABA). Các amide chính không bền trong cấu trúc tạo ra một vị trí "thuốc mềm" cho phép giải phóng hệ thống nhanh chóng và giảm thiểu các phản ứng bất lợi qua trung gian hệ thống. Nhóm LABA rơi vào nhóm phụ huynh được gọi là thuốc giãn phế quản dạng hít tác dụng kéo dài và loại thuốc này được khuyên dùng như một liệu pháp duy trì cho bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD). [A40025] Từ nhóm LABA, revefenacin là thuốc đầu tiên mỗi ngày Điều trị LAMA nebulized. [A40026] Nó được phát triển bởi Theravance Biopharma và FDA phê duyệt vào ngày 9 tháng 11 năm 2018. [L4818]

Dược động học:

Revefenacin là một chất đối kháng muscarinic thuốc giãn phế quản dạng hít với một hoạt động giãn phế quản có tác dụng kéo dài. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng revefenacin phân tách chậm hơn đáng kể so với thụ thể muscarinic M3 (hM3) khi so sánh với thụ thể M2 (hM2) chỉ ra độ chọn lọc động học cho loại phụ này. Sự đối kháng cạnh tranh này tạo ra một hành động ức chế của sự vận động canxi và phản ứng co thắt do acetylcholine gợi lên trong mô đường thở. mỗi ngày một lần cơ trơn. [A40030] Do đó, hoạt động của revefenacin tạo ra sự bảo vệ mạnh mẽ và lâu dài chống lại phản ứng phế quản đối với acetylcholine hoặc methacholine. [A40029]

Dược lực học:

Revefenacin đã được báo cáo để tạo ra một thuốc giãn phế quản kéo dài, tác dụng kéo dài với các tác dụng phụ liên quan đến chống muscarinic thấp hơn. Trong các thử nghiệm lâm sàng, revefenacin được chứng minh là có thời gian tác dụng dài và phơi nhiễm toàn thân thấp ở bệnh nhân mắc COPD. Ngoài ra, người ta đã báo cáo rằng một liều 88 mcg có thể tạo ra sự giãn phế quản hiệu quả trên lâm sàng được đo bằng cách thông qua thể tích hô hấp bắt buộc trong 1 giây và đánh giá đo phế dung nối tiếp. [A40027] và duy trì sự gia tăng duy trì tốc độ lưu lượng thở cao nhất đạt đến trạng thái ổn định ở mức tối đa trong ngày 7. Đồng thời, có một chỉ số chọn lọc phổi vượt trội được báo cáo khi so sánh với các LABA khác như glycopyrronium và tiotropium làm giảm hiệu quả sialagogue. [ A40025]