Carfentanil là một chất tương tự fentanyl tổng hợp được phép sử dụng trong thú y. Nó là một chất chủ vận thụ thể Mu-opioid với hiệu lực giảm đau ước tính khoảng 10.000 lần so với morphin và 20-30 lần so với fentanyl, dựa trên các nghiên cứu trên động vật. Người ta còn biết rất ít về dược lý của carfentanil ở người. Hiệu lực cao và được cho là có tính ưa béo cao, khối lượng phân tử lớn và các chất chuyển hóa có hoạt tính. Tên IUPAC của carfentanil là methyl 1-(2-phenylethyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate, công thức phân tử là C₂₄H₃₀N₂O₃.

Carfentanil là gì?

Carfentanil hoặc carfentanyl là chất tương tự fentanyl - loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp mạnh nhất được sử dụng thương mại. Carfentanil có hiệu lực xấp xỉ 10.000 lần so với morphin và 100 lần so với fentanyl.

Carfentanil được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1974 bởi các nhà hóa học của công ty Janssen Pharmaceuticals và được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Wildnil với công dụng an thần (tiêm bắp) cho động vật kích thước lớn. Carfentanil chỉ được sử dụng cho động vật kích thước lớn vì hiệu lực cực cao của nó không thích hợp để sử dụng cho người.

Điều chế sản xuất Carfentanil

Carfentanil là một amid acid monocacboxylic tạo thành từ sự ngưng tụ chính của nhóm amino aryl metyl 4-anilino-1-(2-phenyletyl)piperidin-4-cacboxylat với acid propanoic.

Carfentanil là một base tự do, tồn tại ở dạng hạt hoặc bột tinh thể màu trắng, dưới dạng muối citrat hoặc muối oxalat, nó là một chất lỏng trong suốt, không mùi, rất dễ hòa tan trong nước.

Cơ chế hoạt động

Carfentanil là chất chủ vận cạnh tranh, liên kết mạnh với các thụ thể Mu-opioid (μ-opioid) phân bố ở não, tủy sống và một số mô khác. Các thụ thể opiate liên kết với các thụ thể G-protein có tác dụng điều hòa chủ vận hoặc ức chế dẫn truyền synap thông qua các protein G, kích hoạt các protein hiệu ứng. Sự liên kết của opiate kích thích sự trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein.

Opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế adenylate cyclase, ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline. Opioid cũng ức chế sự giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Opioid đóng kênh calci type N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở kênh kali điều chỉnh hướng vào bên trong phụ thuộc calci (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến tăng phân cực và giảm khả năng hưng phấn của tế bào thần kinh.

Sennosides (còn được gọi là senna glycoside hoặc senna) là một loại thuốc dùng để điều trị táo bón và làm rỗng ruột già trước khi phẫu thuật. Thuốc được uống bằng miệng hoặc qua trực tràng. Nó thường bắt đầu hoạt động trong vài phút khi được đưa vào trực tràng và trong vòng mười hai giờ khi được đưa ra bằng miệng. Nó là thuốc nhuận tràng yếu hơn bisacodyl hoặc dầu thầu dầu. Sennoside A, một trong những sennoside có trong thuốc nhuận tràng, gần đây đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc ức chế hoạt động của ribonuclease H (RNase H) của virus sao chép suy giảm miễn dịch ở người (HIV) [A19231].

Gabapentin enacarbil được bán trên thị trường dưới tên Horizant. Nó là một tiền chất của gabapentin, và được chỉ định ở người lớn để điều trị Hội chứng chân không yên (RLS) và đau dây thần kinh postherpetic (PHN).

Chiết xuất dị ứng Cherry được sử dụng trong thử nghiệm gây dị ứng.

Boscalid đã được điều tra để điều trị OSDI, Glaucoma, Stained, Scherters và bệnh nặng, trong số những người khác.

Biapenem đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Nhiễm khuẩn.

Chiết xuất dị ứng hạt Caraway được sử dụng trong thử nghiệm gây dị ứng.

Carbendazim đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư hạch bạch huyết và khối u rắn trưởng thành không xác định, giao thức cụ thể.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Activated charcoal (Than hoạt)

Loại thuốc

Thuốc giải độc

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang 250 mg; viên nén 250 mg, 500 mg.

Dạng lỏng: 12,5 g (60 ml); 25 g (120 ml) với dung môi là nước hoặc sorbitol hoặc propylen glycol.

Bột để pha hỗn dịch: 15 g, 30 g, 40 g, 120 g, 240 g.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Carboplatin

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư, hợp chất có platin

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ 50 mg, 150 mg và 450 mg bột đông khô màu trắng đã tiệt khuẩn. Mỗi lọ có thêm cùng khối lượng manitol, kèm ống dung môi để pha thành dung dịch 1%.

Lọ dung dịch 50 mg/5 ml, 150 mg/45 ml, 450 mg/45 ml, 600 mg/60 ml, dung dịch 10 mg/ml.

Bordetella pertussis pertactin là một loại vắc-xin dự phòng ho gà có chứa pertactin, một kháng nguyên liên quan đến màng của Bordetella pertussis [A31248].

Buparlisib đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu về điều trị và khoa học cơ bản về Ung thư hạch, Di căn, Ung thư phổi, Khối u rắn và Ung thư vú, trong số những người khác.