Abaloparatide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Abaloparatide.

Loại thuốc

Hormone tuyến cận giáp và các chất tương tự.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm dưới da (3120 mcg/1,56 ml).

Dược động học:

Hấp thu

Thời gian cần thiết để đạt được nồng độ đỉnh sau khi tiêm dưới da 80 mcg abaloparatide nằm trong khoảng từ 0,25 đến 0,52 giờ, với thời gian trung bình là 0,51 giờ. Sinh khả dụng ở phụ nữ khỏe mạnh là 36% sau khi dùng.

Phân bố

Thể tích phân bố xấp xỉ 50 lít.

Liên kết với protein huyết tương trong ống nghiệm là khoảng 70%.

Chuyển hóa

Abaloparatide được chuyển hóa thành các đoạn peptide nhỏ hơn thông qua sự phân hủy protein không đặc hiệu.

Thải trừ

Các sản phẩm chuyển hóa chủ yếu được thải trừ qua thận. Bệnh nhân suy thận nặng nên được theo dõi với nguy cơ tăng tác dụng phụ, tuy nhiên không có khuyến cáo điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng.

Dược lực học:

Trong tế bào đích, abaloparatide hoạt động như một chất chủ vận trên thụ thể PTH loại 1 (PTH1R) và kích hoạt cả tín hiệu cAMP qua trung gian protein G và con đường tín hiệu ERK-1/2 qua trung gian β-arrestin. Abaloparatide liên kết với cấu trúc RG của PTH1R với tính chọn lọc cao hơn, dẫn đến các phản ứng tín hiệu tế bào thoáng qua hơn.

Abaloparatide (BA058), một chất tương tự của protein liên quan đến hormone tuyến cận giáp ở người (hPTHrP), hiện đang được công ty thử nghiệm lâm sàng để điều trị loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh. PTHrP là một peptide quan trọng để thúc đẩy quá trình hình thành xương mới, có vai trò khác biệt với hormone tuyến cận giáp, hay PTH, chủ yếu điều chỉnh cân bằng nội môi canxi và tiêu xương. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy mật độ khoáng của xương (BMD) và mức độ của các dấu hiệu hình thành xương tăng lên trong mối quan hệ giữa liều lượng và phản ứng.