Procaine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Procaine hydrochloride (Procain hydroclorid).

Loại thuốc

Thuốc gây tê.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 1%, ống 1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml.

Dung dịch tiêm 2%, ống 2 ml, 5ml, 10 ml, 20 ml.

Dung dịch tiêm 10%.

Dược động học:

Hấp thu

Procaine không thấm qua niêm mạc, do vậy chỉ dùng đường tiêm. Thuốc làm giãn mạch, nên sau khi tiêm thuốc khuyếch tán rất nhanh.

Phân bố

Thuốc bắt đầu tác dụng nhanh (2 - 5 phút) nhưng thời gian tác dụng tương đối ngắn, trung bình khoảng 1 giờ. Thuốc có tỉ lệ gắn vào protein huyết tương 6%.

Chuyển hóa

Procaine bị thủy phân nhanh chóng và gần như hoàn toàn bởi cholinesterase huyết tương để thành acid para-aminobenzoic và diethylaminoethanol.

Thải trừ

Thời gian bán thải dưới 1 phút (40 - 84 giây in vitro). Khoảng 30% diethyl aminethanol thải trừ qua nước tiểu, phần còn lại chuyển hóa ở gan. được chuyển hóa gần như hoàn toàn qua gan, chỉ khoảng 2% được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Procaine qua được nhau thai.

Dược lực học:

Procaine hydroclorid là một este của acid para-aminobenzoic có tác dụng gây tê thời gian ngắn. Thuốc gắn vào thụ thể trên kênh Na+ ở màng tế bào nơron thần kinh, làm ổn định thuận nghịch màng tế bào, không cho Na+ đi vào trong tế bào, vì vậy màng tế bào nơron không khử cực, nên làm điện thế hoạt động không lan truyền được và tiếp theo là dẫn truyền xung thần kinh bị chẹn. Ngoài ra, procaine còn có thể tác động đến hệ thần kinh trung ương (kích thích và/ hoặc ức chế), hệ tim mạch (giảm dẫn truyền và tính kích thích của tim) làm giãn mạch ngoại biên. Thuốc làm giảm đau ít hơn vì thuốc không lan rộng qua các mô. Thuốc không gây tê bề mặt được vì không ngấm qua niêm mạc.

Procaine có tác dụng gây tê kém lidocain 3 lần và cocain 4 lần, ít độc hơn cocain 3 lần.

Tuy nhiên, thời gian tác dụng gây tê phụ thuộc vào kỹ thuật gây tê, nồng độ thuốc và cá thể người bệnh.

Trong gây tê dùng kèm thuốc co mạch sẽ làm chậm sự khuyếch tán vào máu, kéo dài thời gian gây tê của procaine. Procain hydroclorid thường được dùng cùng với propoxycain trong nha khoa.

Procain đã được dùng gây tê bằng đường tiêm, phong bế dây thần kinh ngoại biên và cũng được dùng làm dung dịch để làm ngừng tim tạm thời trong phẫu thuật tim. Procaine tạo muối ít hòa tan với một số thuốc (penicilin) để kéo dài tác dụng sau khi tiêm, đồng thời giảm đau.