Drospirenone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Drospirenone

Loại thuốc

Thuốc tránh/ngừa thai

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim dạng phối hợp: Chứa 3 mg drospirenone và 0,03 mg ethinylestradiol

Dược động học:

Hấp thu

Drospirenone được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Nồng độ tối đa của hoạt chất trong huyết thanh khoảng 38 ng/ ml đạt được vào khoảng 1 - 2 giờ sau khi uống một lần. Sinh khả dụng từ 76 đến 85%. Việc uống đồng thời thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố

Drospirenone liên kết với albumin huyết thanh và không liên kết với globulin gắn kết hormone sinh dục (SHBG) hoặc globulin gắn kết corticoid (CBG). Chỉ 3 - 5% tổng nồng độ trong huyết thanh là dạng tự do. Thể tích phân bố biểu kiến trung bình của drospirenone là 3,7 ± 1,2 l / kg.

Chuyển hóa

Drospirenone được chuyển hóa gần như hoàn toàn. Ít nhất 20 chất chuyển hoá được thấy trong nước tiểu và phân. Gần 38-47% chất chuyển hoá trong nước tiểu là glucoronic và các liên hợp sulfat.

Thải trừ

Drospirenone được bài tiết lượng nhỏ ở dạng không đổi. Sự bài tiết của drospirenone gần như hoàn toàn sau 10 ngày uống và lượng bài tiết trong phân cao hơn trong nước tiểu. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và phân khoảng 40h. 

Dược lực học:

Sự kết hợp estrogen (ethinyl estradiol) và drospirenone có tác động ức chế gonadotropin.

Mặc dù cơ chế chính của hoạt động này là ngăn chặn sự rụng trứng, những thay đổi trong dịch nhày cổ tử cung (làm tăng khó khăn khi tinh trùng vào trong tử cung) và những thay đổi màng trong tử cung (làm giảm khả năng làm tổ).

Những nghiên cứu tiền lâm sàng trên động vật và in vitro cho thấy drospirenone không có tác động của một androgenic, estrogenic, glucocorticoid, va kháng glucocorticoid. Những nghiên cứu tiền lâm sàng trên động vật cũng cho thấy rằng drospirenone có tác động kháng androgenic.