Micafungin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Micafungin

Loại thuốc

Thuốc kháng nấm. 

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha dung dịch tiêm truyền: 50mg, 100mg.

Dược động học:

Hấp thu

Dược động học là tuyến tính trong phạm vi liều hàng ngày từ 12,5mg đến 200mg và 3mg/kg đến 8mg/kg. Không có bằng chứng về sự tích lũy toàn thân khi dùng lặp lại và trạng thái ổn định thường đạt được trong vòng 4 đến 5 ngày.

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch nồng độ của thuốc micafungin cho thấy sự suy giảm theo cấp số nhân. Thuốc được phân bố nhanh chóng vào các mô.

Trong tuần hoàn toàn thân, micafungin liên kết nhiều với protein huyết tương (> 99%), chủ yếu với albumin. Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định (Vss) là khoảng 18 - 19l.

Chuyển hóa

Micafungin đã được chứng minh là có thể chuyển hóa thành một số hợp chất, trong số này M-1 (dạng catechol), M-2 (dạng metoxy của M-1) và M-5 (hydroxyl hóa ở chuỗi bên) của micafungin đã được phát hiện trong tuần hoàn toàn thân. 

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình khoảng 10 - 17 giờ và duy trì ổn định khi dùng liều lên đến 8mg/kg và sau khi dùng một lần và lặp lại. Độ thanh thải toàn phần là 0,15 - 0,3ml/phút/kg ở người khỏe mạnh và bệnh nhân người lớn và không phụ thuộc vào liều sau khi dùng một lần và lặp lại.

Dược lực học:

Cơ chế tác động

Micafungin ức chế không cạnh tranh tổng hợp 1,3-β-D-glucan, một thành phần thiết yếu của thành tế bào nấm. 1,3-β-D-glucan không có trong tế bào động vật có vú.

Micafungin thể hiện hoạt tính diệt nấm đối với hầu hết các loài Candida và ức chế nổi bật các sợi nấm phát triển tích cực của các loài Aspergillus.